ASV Iekšzemes piegāde , Kanāda Vietējā piegāde , Eiropas iekšzemes piegāde

Epacadostat (INCB024360) pulveris

Vērtējums:
5.00 beidzās 5 balstoties uz 1 klientu vērtējums
SKU: 1204669-58-8. Kategorija:

AASraw ir ar sintēzes un ražošanas spēju no Epacadostat (INCB024360) pulvera (1204669-58-8) gramu masas kārtībā, saskaņā ar CGMP regulējumu un izsekojamās kvalitātes kontroles sistēmu.

Produkta apraksts

Epacadostat (INCB024360) pulveris video


Epacadostat (INCB024360) pulveris Rakstzīmes

nosaukums: Epacadostat (INCB024360) pulveris
CAS: 1204669-58-8
Molekulārā formula: C11H13BrFN7O4S
Molekulārais svars: 438.23
Kušanas punkts: 151-153 ° C
Uzglabāšanas temperatūra: -20 ° C saldētava
Krāsa: Balts vai gandrīz balts pulveris


Epacadostat (INCB024360) pulveris lietošanā

vārdi

Epacadostāta pulveris; IDO inhibitors 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat pulvera izmantošana

Epacadostat pulveris ir perorāli pieejams hidroksiamidīns un indolamīna 2,3-dioksigenāzes (IDO1) inhibitors ar iespējamām imūnmodulējošām un antineoplastiskām darbībām. Epakadostāta pulvera mērķi un saistās ar IDO1, fermentu, kas ir atbildīgs par triptofāna oksidēšanu kinurenīnā. InhibinumX inhibējot IDO1 un samazinot kinurenīnu audzēja šūnās, INCB024360 palielina un atjauno dažādu imūnās šūnu proliferāciju un aktivāciju, ieskaitot dendrītisko šūnu (DC), NK šūnu un T-limfocītu veidošanos, kā arī interferona (IFN) ražošanu, kā arī reducēšanu ar audzējiem saistītās regulētās T šūnās (Tregs). Imūnās sistēmas aktivizācija, kas tiek apspiestas daudzos vēža veidos, var inhibēt IDO1 ekspresējošu audzēja šūnu augšanu. IDO1 pārmērīgi ekspresē dažādi audzēja šūnu tipi un DC.

INCB024360 pulveris tika izmantots pētījumos par HL, melanomas, glioblastomas, gļotādas melanomas un olnīcu karcinomas ārstēšanu.

Brīdinājums par INCB024360 pulveri

Dati liecina, ka Incyte tic Epacadostat pulvera darbības mehānismam. Audzēji regulē IDO1 enzīmu, lai izvairītos no imūnsistēmas. Epakadostāta pulveris inhibē šo enzīmu, lai izsauktu šo izvairīšanos no slimības, palīdzot imūnsistēmai pilnībā iznīcināt audzēju. Lai gan hipotēzes apstiprināšanai ir nepieciešami vairāk datu, tie varētu ietekmēt imunoloģiskās onkoloģijas tirgus traucējumus.

Incyte dati sakrīt ar Bristol-Myers Opdivo un Yervoy kombināciju, kas pagājušā gada sākumā ieguva FDA apstiprinājumu par 11.5 mēnešu PFS stiprību pacientiem ar progresējošu melanomu.

Ir iemesls domāt, ka neliela atšķirība starp PFS rezultātiem, kas iegūti klīniskajos pētījumos, galu galā radīs Incyte mala. Bristol-Myers pētījumā piedalījās pacienti, kuri iepriekš nebija ārstēti, savukārt dažus Incyte pētījuma subjektus iepriekš ārstēja. Incyte ārstēšanas naivās apakšgrupas vēl nav sasniegušas vidējo PFS, bet likmes, kas sasniegtas sešos, 12 un 18 mēnešos, liecina, ka tas ir labākais Opdivo-Yervoy rezultāts.

Incyte var norādīt arī uz drošības datiem, lai apgalvotu, ka tā kombinācija varētu būt labāka par Bristol-Myers. Jaunākajā jaunākajā versijā ziņots, ka 17% pacientu ir saņēmuši trešās pakāpes vai sliktāk ārstēšanas blakusparādības. Tas ir labvēlīgi salīdzinājumā ar Bristol-Myers kombinācijas rezultātiem, kas, atjauninājumā šā gada sākumā, bija saistīts ar 58% pakāpes trešo vai četru blakusparādību pakāpi.

Papildu norādījumi

Epakadostāta pulveris ir indolamīna 2,3-dioksigenāzes 1 (IDO1) inhibitors ar HeLa šūnu 50 nM IC7.1 vērtību, kas izraisa nelielu aktivitāti salīdzinājumā ar saistītajiem fermentiem IDO2 vai triptofāna 2,3 dioksigenāzi (TDO) .1. Tika pierādīts, ka T un dabisko killer-šūnu augšanu, lai palielinātu IFN-γ ražošanu, un lai samazinātu pāreju uz regulējošām T (Treg) līdzīgām šūnām cilvēku alogēnu limfocītu kopkopības sistēmā ar vai nu dendrītisku šūnu vai audzēja šūnām. 1 Epacadostat pulveris var arī inhibēt audzēju augšanu audzēju pelēm limfocītu atkarīgā veidā.

Perorāli pieejams hidroksiamidīns un indolamīna 2,3-dioksigenāzes (IDO1) inhibitors ar iespējamām imūnmodulējošām un antineoplastiskām darbībām. INCB024360 pulveris mērķiem un saistās ar IDO1, fermentu, kas atbildīgs par triptofāna oksidēšanu kinurenīnā. Ar inhibējot IDO1 un samazinot kinurenīnu audzēja šūnās, Epacadostat pulveris palielina un atjauno dažādu imūnās šūnu proliferāciju un aktivāciju, ieskaitot dendrītiskās šūnas (DC), NK šūnas un T-limfocītus, kā arī interferona (IFN) ražošanu un ar audiem saistītu regulējošu T šūnu samazināšanās (Tregs). Imūnās sistēmas aktivizācija, kas tiek apspiestas daudzos vēža veidos, var inhibēt IDO1 ekspresējošu audzēja šūnu augšanu. IDO1 pārmērīgi ekspresē dažādi audzēja šūnu tipi un DC. Pārbaudiet, vai ir aktīvi klīniskie pētījumi, izmantojot šo līdzekli.

Indoleamīns 2,3-dioksigenāze 1 (IDO1) ir galvenais imūnsupresīvs enzīms, kas modulē pretvēža imūnreakciju, veicinot regulējošo T šūnu veidošanos un aktivējot efektoru T šūnu blokēšanu, tādējādi veicinot audzēja augšanu, ļaujot vēža šūnām izvairīties no imūnsistēmas uzraudzības. Epacadostat pulveris ir pētāms, ļoti spēcīgs un selektīvs IDO1 enzīma perorālais inhibitors, kas regulē audzēja imūno mikroentru, tādējādi atjaunojot efektīvas pretvēža imūnās atbildes. Viena pētījuma pētījumos pacientiem ar nerezecējamu vai metastatisku melanomu kombinācijā ar INCB024360 pulveri un imūno kontrolpunktu inhibitoriem ir pierādīta koncepcija. Šajos pētījumos INCB024360 pulveris kombinācijā ar CTLA-4 inhibitoru ipilimumabu vai PD-1 inhibitoru KEYTRUDA uzlaboja atbildes reakcijas ātrumu, salīdzinot ar imūnās kontrolpunkta inhibitoru pētījumiem atsevišķi.

Saskaņā ar secinājumiem, kas iegūti I / II ECHO-204 fāzes pētījumos, kuri tika iesniegti 2004. gada 1. martā, IDO inhibitora Epacadostat pulvera apvienošana ar nivolumabu (Opdivo) parādīja daudzsološas darbības pazīmes pacientiem ar galvas un kakla plakanšūnu karcinomu (SCCHC) un tiem, kam bija melanoma. 2017 ASCO ikgadējā sanāksme.

Kombinācijā tika atklāta 63% objektīvā atbildes reakcijas pakāpe (ORR) un pilnīga reakcijas (CR) īpatsvars 5% pacientiem ar naivu melanomu, kas tika veikts vairākās grupās, atklātā pētījumā. Tie, kuriem bija SCCHC, ORR bija 23%, un CR likme bija 3%. Šī kombinācija nav efektīva pacientiem, kuriem nav atlasīta olnīcu vēzis un kolorektālais vēzis (CRC).

"INCB024360 pulveris un nivolumabs bija aktīvs II fāzes melanomas un galvas un kakla grupu plakanšūnu karcinomas gadījumā," sacīja pētījumu līdzautors Karl D. Lewis, MD, asociētais profesors, Kolorādo Universitātes Anschutz Medical Campus Medicīnas Onkoloģijas nodaļa. "Reakcija novērota neatkarīgi no PD-L1 izpausmes un HPV statusa. Visas atbildes tika turpinātas datu pārtraukšanas laikā. "

Pētījuma 1. fāzes daļā Epacadostat pulvera devu palielināja no 25 mg divas reizes dienā līdz 300 mg divas reizes dienā. II fāzes daļā pacienti saņēma 100 mg divas reizes dienā un Epatadostat pulvera devu divreiz dienā - 300 mg. Sākotnēji Nivolumabs tika ievadīts ar 3 mg / kg ik pēc 2 nedēļām, kas tika pārveidots par 240 mg IV katru 2 nedēļu pētījuma II fāzes daļā. Secinājumi, ko ASCO iesniedza par drošību, bija no abām pētījuma daļām, bet efektivitātes konstatējumi bija tikai II fāzes kohorta.

Pacientiem ar neapstrādātu melanomu (N = 40) ORR ar 100-mg devu (n = 6) no INCB024360 pulvera bija 100%, kas pilnībā daļēji atbildēja. Ar 300-mg devu (n = 34) ORR bija 56% un CR likme bija 6%. Slimības kontroles līmenis (DCR, ORR plus stabila slimība) bija 85%. Tiem, kuriem bija PD-L1 pozitīvie audzēji (n = 7), ORR bija 71% pret 29% PD-L1 negatīvā grupā (n = 7). Visas atbildes tika veiktas ar vidējo 16 + nedēļu ilgumu.

SCCHN grupā, kurā pacienti bija saņēmuši ≤2 iepriekšējās terapijas līnijas, ORR ar Epakadostatu pulvera 100 mg devu (n = 7) bija 14%, CR nebija un DCR bija 61%. 300-mg grupā (n = 24) ORR bija 25%, 1 CR un 71% DCR. Pacientiem ar PD-L1 pozitīviem audzējiem (n = 10) ORN bija 30%, bet tiem, kuriem bija negatīvi audzēji (n = 8), ORR bija 13%. Analīzes laikā tika veiktas visas atbildes, vidēji lielāka par 24 + nedēļām.

Pacientiem ar 29 novērtētiem pacientiem ar olnīcu vēzi ORR bija 14% un DCR bija 31%. Pacientiem ar ārstēšanas nāvi, BRCA negatīvu, PD-L1 pozitīvu slimību novēroja 1 CR. 26 pacientiem ar CRC pacientiem ar mikrosatellite nestabilitāti (MSI) ORN bija 25%, bet pacientiem ar mikrosatellite stabilu slimību atbildes reakcija netika novērota.

"INCB024360 pulveris un nivolumabs neparādīja efektivitātes signālu neizvēlēto ugunsizturīgo olnīcu vēža un CRC pacientu populācijās," teica Lūiss par rezultātiem. Attiecībā uz turpmāko pētījumu viņš atzīmēja, ka "sākotnējie drošības un efektivitātes rezultāti veicina turpmāku nivolumaba un Epacadostat pulvera pētījumu ar nieru mazspējīgiem pacientiem ar melanomu un pacientiem ar SCCHN".

Epacadostat Raw Powder

Minimālais pasūtījums: 10grams.
Parastā daudzuma pieprasījums (1kg ietvaros) var tikt nosūtīts 12 stundās pēc maksājuma.
Lielākam pasūtījumam (1kg ietvaros) var nosūtīt 3 darba dienās pēc maksājuma.

INCB024360 pulveris Mārketings

Tiks sniegts tuvākajā nākotnē.


Kā nopirkt Epacadostat pulveri: nopirkt INCB024360 pulveri no AASraw

1.To sazinieties ar mums pa e-pastu pieprasījumu sistēma vai tiešsaistes skypeklientu apkalpošanas pārstāvis (CSR).
2. Lai sniegtu mums savu interesēto daudzumu un adresi.
3. Mūsu KSA sniegs jums kotāciju, maksājuma termiņu, izsekošanas numuru, piegādes veidus un paredzamo ierašanās datumu (ETA).
4. Maksājums ir pabeigts, un preces tiks izsūtītas 12 stundās (pasūtīšanai 10kg ietvaros).
5.Goods saņēma un sniedza komentārus.

PIESARDZĪBAS UN ATBILDĪBA:

Šis materiāls tiek pārdots tikai izpētes vajadzībām. Noteikumi Pārdošanā Apply. Ne cilvēku patēriņam, ne medicīniskiem, veterināriem vai mājsaimniecības nolūkiem.


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) pulveris (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Receptes

Epacadostat Raw Powder Receptes:

Uzziņai mūsu Klientu pārstāvniecībā (CSR), lai saņemtu sīkāku informāciju par jūsu atsauksmi.

Atsauces un produktu citāti

Pērciet Epacadostat (INCB024360) pulveri: visaptveroši pētījumi no AASraw reaģentiem