ASV Iekšzemes piegāde , Kanāda Vietējā piegāde , Eiropas iekšzemes piegāde

Bortezomiba pulveris (179324-69-7)

Vērtējums:
5.00 beidzās 5 balstoties uz 1 klientu vērtējums
SKU: 179324-69-7. Kategorija:

AASraw ir ar sintēzes un ražošanas iespējām no Bortezomib pulvera gramos līdz masai (179324-69-7) saskaņā ar CGMP regulējumu un izsekojamās kvalitātes kontroles sistēmu.

Bortezomibs ir pretvēža zāles un pirmais terapeitiskais proteasomas inhibitors, ko lieto cilvēkiem. Proteāsomas ir šūnu kompleksi, kas sadalās proteīnos. Dažos vēžos proteīni, kas parasti iznīcina vēža šūnas, tiek sadalīti pārāk ātri. Bortezomibs pārtrauc šo procesu un ļauj šīm olbaltumvielām iznīcināt vēža šūnas. Tas ir apstiprināts ASV un Eiropā, lai ārstētu recidivējošas multiplās mielomas un mantijas šūnu limfomu. Multiplā mielomas gadījumā pacientiem, kuriem ir pavājināta vai strauji attīstās slimība, ir iegūtas pilnīgas klīniskas atbildes reakcijas.

Produkta apraksts

Bortezomib pulveris video


Bortezomibs pulveris pamata rakstzīmes

nosaukums: Bortezomibs pulveris
CAS: 179324-69-7
Molekulārā formula: C19H25BN4O4
Molekulārais svars: 384.24
Kušanas punkts: 122-124 ° C
Uzglabāšanas temperatūra: -20 ° C saldētava
Krāsa: Balts vai gandrīz balts. Kristālisks pulveris


Neapstrādāts Bortezomib pulveris lietošanā

vārdi

Boronskābe, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomiba pulvera lietošana

Bortezomibs ir pretvēža zāles un pirmais terapeitiskais proteasomu inhibitors, ko lieto cilvēkiem. Proteāsomas ir šūnu kompleksi, kas sadalās proteīnos. Dažos vēžos proteīni, kas parasti iznīcina vēža šūnas, tiek sadalīti pārāk ātri. Bortezomibs pulveris pārtrauc šo procesu un ļauj šiem proteīniem iznīcināt vēža šūnas. Tas ir apstiprināts ASV un Eiropā, lai ārstētu recidivējošas multiplās mielomas un mantijas šūnu limfomu. Multiplā mielomas gadījumā pacientiem, kuriem ir pavājināta vai strauji attīstās slimība, ir iegūtas pilnīgas klīniskas atbildes reakcijas.

Bortezomiba izejas pulvera bora atoms saistās ar 26S proteasomu katalītisko vietu ar augstu afinitāti un specifiskumu. Parastās šūnās proteasoma regulē olbaltumvielu ekspresiju un funkciju, samazinot ubikvili citus proteīnus, kā arī attīra neparastu vai nesarežģītu olbaltumvielu šūnu. Klīniskie un preklīniskie dati atbalsta lomu mielomas šūnu nemirstīga fenotipa uzturēšanā, un šūnu kultūra un ksenotransplantāta dati nodrošina līdzīgu funkciju solidu audzēju vēža gadījumā. Kaut arī tiek iesaistīti vairāki mehānismi, proteasomu inhibīcija var kavēt proapoptotisko faktoru degradāciju, tādējādi izraisot programmētu šūnu nāvi neoplastisko šūnu vidū. Nesen tika konstatēts, ka Bortezomib pulveris izraisīja straujās un dramatiskās izmaiņas intracelulāro peptīdu daudzumos, kurus iegūst proteasoma. [8] Daži intracelulāros peptīdi ir bijuši bioloģiski aktīvi, līdz ar to bortezomiba izejas pulvera iedarbība uz intracelulāro peptīdu līmenis var veicināt zāļu bioloģiskās un / vai blakusparādības.

Bortezomibs pulveris ir saistīts ar perifērisko neiropātiju 30% pacientu; dažkārt tas var būt sāpīgi. Tas var būt sliktāks pacientiem ar jau esošu neiropātiju. Turklāt var rasties arī mielosupresija, kas izraisa neitropēniju un trombocitopēniju, un tā var samazināt devu. Tomēr šīs blakusparādības parasti ir vieglas salīdzinājumā ar kaulu smadzeņu transplantāciju un citām ārstēšanas iespējām pacientiem ar progresējošu slimību. Bortezomibs neapstrādāts pulveris ir saistīts ar augstu šindeļu daudzumu, lai gan profilaktiskais aciklovirs var samazināt tā risku. Ir ziņots arī par akūtu intersticiālu nefrītu.

Kuņģa-zarnu (GI) sekas un astēnija ir visizplatītākās blakusparādības.

Bortezomiba izejas pulvera pretvēža iedarbība kā vienīgais līdzeklis ir pierādīta multiplās mielomas, pieaugušo T šūnu leikēmijas, plaušu, krūts, prostatas, aizkuņģa dziedzera, galvas un kakla, un resnās zarnas vēža, kā arī melanomas ksenotransplantāta modeļos. Perorālais Bortezomibs pulveris 1.0 mg / kg dienā 18 dienām kavē audzēja augšanu, kā arī Lewis plaušu vēža modeļa metastāžu skaita samazināšanos. Bortezomibs pulveris vienā devā līdz pat 5 mg / kg ievērojami samazināja krūts audzēja šūnu izdzīvojušo daļu. Bortezomibs pulveris 1.0 mg / kg, kas katru nedēļu tiek ievadīts 4 nedēļas laikā, samazina audzēju augšanu 60% peļu ksenotransplantāta prostatas vēža modeļos. 1.0 mg / kg Bortezomiba jēlu pulvera ievadīšana 4 nedēļām rada 72% vai 84% samazinājumu pēckrīces vēža peļu ksenotransplantu augšanā, kā arī audzēju šūnu apoptozes palielināšanās. 1.0 mg / kg bortezomiba pulvera apstrādes rezultātā ievērojami inhibē cilvēka plasmacytomas ksenotransplantu augšanu, audzēja šūnu apoptozes un kopējās dzīvildzes palielināšanos un audzēja angiogenezes samazināšanos.

Brīdinājums par bortezomiba neapstrādātu pulveri

Orientēšanās uz ubikvitīna-proteasomu ceļu ir racionāla pieeja cilvēka vēža ārstēšanā. Balstoties uz pozitīviem pirmsklīniskajiem un klīniskajiem pētījumiem, Bortezomibs neapstrādāts pulveris tika apstiprināts klīniskai lietošanai kā primāras terapijas līdzeklis nesen diagnosticētu multiplās mielomas slimnieku ārstēšanai un recidivējošas / refraktāras multiplās mielomas un mantijas šūnu limfomas ārstēšanai, kurām šī zāļu lietošana kļūt par ārstniecības štāpeļšķiedrām. Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja Bortezomib pulveri, kas bija nozīmīgs pavērsiens, jo pirmais proteasomas inhibitors tika ieviests ļaundabīgu slimību ārstēšanā. Bortezomiba jēlu pulveris ir parādījis pozitīvu klīnisku ieguvumu gan atsevišķi, gan kā kombinētas terapijas sastāvdaļa, lai izraisītu ķīmisku / radioloģisku sensibilizāciju vai zāļu izturību. Viens no nozīmīgākajiem Bortezomib pulvera mehānismiem, kas saistīti ar tās pretvēža darbību, ir NOXA, kas ir proapoptotiskais olbaltums, augšupielādēšanu, un NOXA var mijiedarboties ar Bcl-2 apakšsimulīta Bcl-XL un Bcl-2 anti-apoptotiskām olbaltumvielām, un rezultāts apoptozē šūnu nāvi ļaundabīgās šūnās. Vēl viens svarīgs bortezomiba izejas pulvera mehānisms ir NF-κB signalizācijas ceļu nomākšana, kas izraisa anti-apoptozes mērķa gēnu lejupvērstu regulēšanu. Kaut arī Bortezomib pulvera panākumi lielākoties ir bijuši hematoloģiskajos ļaundabīgos audzējumos, tā iedarbība uz veseliem audzējiem ir bijusi mazāk labvēlīga. Turklāt Bortezomib pulvera plaši izplatītā klīniskā lietošana turpina kavēties, radot devu ierobežojošas toksicitātes, zāļu izturības un dažu dabisko savienojumu traucējumus. Šie atklājumi varētu palīdzēt ārstiem uzlabot bortezomiba neapstrādātā pulvera klīnisko lietošanu un mudināt pamatzinātniekus radīt nākamās paaudzes proteasomu inhibitorus, kas paplašina efektivitātes spektru un rada ilgstošāku klīnisku reakciju vēža slimniekiem. Citi vēlami pieteikumi proteasomu inhibitoru lietošanai ietver inhibitoru veidošanos pret specifiskām E3 ligāzēm, kuras agrīnā stadijā darbojas ubikvitīna-proteasomu ceļā, un mazāk toksisku un jaunu proteasomu inhibitoru atklāšanu no dabīgiem produktiem un tradicionālajām zālēm, kas var nākotnē piedāvāt dzīvotspējīgākus narkotiku kandidātus vēža hemoprevencijai un vēža slimnieku ārstēšanai.

Papildu norādījumi

Bortezomibs ir zāles, kas inhibē zīdītāju 26S proteasomu. Ubikvitīna-proteasomu ceļam ir būtiska nozīme specifisko olbaltumvielu intracelulārās koncentrācijas regulēšanā, tādējādi saglabājot homeostāzi šūnās. 26S proteasoma nomākšana novērš šo mērķtiecīgo proteolīzi, kas var ietekmēt vairākas signalizācijas kaskādes šūnā. Šis parasto homeostātisko mehānismu pārrāvums var izraisīt šūnu nāvi. Eksperimenti ir parādījuši, ka bortezomiba izejas pulveris in vitro ir citotoksisks dažādiem vēža šūnu veidiem. Bortezomiba neapstrādātais pulveris izraisa audzēja augšanas aizkavēšanos in vivo neklīnisku audzēju modeļos, ieskaitot multiplo mielomu. Audzēju šūnas, tas ir, strauji sadalot šūnas, šķiet jutīgākas pret proteasomu kavēšanu.

Bortezomibs ir zīdītāju šūnu 26S proteasomas aktivitātes chimotripsīnam līdzīgas aktivitātes atgriezenisks inhibitors. 26S proteasoms ir liels olbaltumvielu komplekss, kas degradē ubikvitinātu olbaltumvielas. Proteāsomas aktīvajā vietā ir hymotrypsin-like, tripsīns un postglutamil peptīdu hidrolīzes aktivitāte. 26S proteasoma iznīcina dažādus proteīnus, kas ir svarīgi vēža šūnu izdzīvošanai, piemēram, ciklīni, audzēju slāpētāji, BCL-2 un ciklinu atkarīgi kināzes inhibitori. Šādu degradāciju kavēšana šūnu sensibilizē apoptozi. Bortezomibs neapstrādāts pulveris ir spēcīgs 26S proteasoma inhibitors, kas sensibilizē aktivitāti, sadalot daudzu mielomu un leikēmijas šūnas, tādējādi inducējot apoptozi. Turklāt Bortezomibs pulveris palielina vēža šūnu jutību pret tradicionālajiem pretvēža līdzekļiem (piemēram, gemcitabīnu, cisplatīnu, paklitakselu, irinotekānu un radiāciju).

Bortezomiba izejvielu pulveris

Minimālais pasūtījums: 10grams.
Parastā daudzuma pieprasījums (1kg ietvaros) var tikt nosūtīts 12 stundās pēc maksājuma.
Lielākam pasūtījumam (1kg ietvaros) var nosūtīt 3 darba dienās pēc maksājuma.

Neapstrādāts Bortezomib pulveris Mārketings

Tiks sniegts tuvākajā nākotnē.


Kā nopirkt Bortezomib pulveri no AASraw

1.To sazinieties ar mums pa e-pastu pieprasījumu sistēma vai tiešsaistes skypeklientu apkalpošanas pārstāvis (CSR).
2. Lai sniegtu mums savu interesēto daudzumu un adresi.
3. Mūsu KSA sniegs jums kotāciju, maksājuma termiņu, izsekošanas numuru, piegādes veidus un paredzamo ierašanās datumu (ETA).
4. Maksājums ir pabeigts, un preces tiks izsūtītas 12 stundās (pasūtīšanai 10kg ietvaros).
5.Goods saņēma un sniedza komentārus.

PIESARDZĪBAS UN ATBILDĪBA:

Šis materiāls tiek pārdots tikai izpētes vajadzībām. Noteikumi Pārdošanā Apply. Ne cilvēku patēriņam, ne medicīniskiem, veterināriem vai mājsaimniecības nolūkiem.


=

COA

HNMR

Bortezomibs pulveris (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D reaģenti

Receptes

Bortezomiba izejvielu pulveris Receptes:

Uzziņai mūsu Klientu pārstāvniecībā (CSR), lai saņemtu sīkāku informāciju par jūsu atsauksmi.

Atsauces un produktu citāti

Tas ir viss, kas jums jāzina par bortezomibu