ASV Iekšzemes piegāde , Kanāda Vietējā piegāde , Eiropas iekšzemes piegāde

TAK-438

Vērtējums: Kategorija:

TAK438, pazīstams arī kā Vonoprazan Fumarate, ir jaunas zāles ar skābi saistītu slimību ārstēšanai ar jaunu darbības mehānismu, ko sauc par kāliju konkurējošiem skābes blokatoriem (P-CAB), kas konkurējoši kavē kālija jonu saistīšanos ar H +, K + -ATPase pazīstams arī kā protonu sūknis) kuņģa skābes sekrēcijas pēdējā posmā kuņģa parietālajās šūnās kontrolē kuņģa skābes sekrēciju. Tas nodrošina spēcīgu un noturīgu skābes sekrēcijas nomācošu efektu.

Produkta apraksts

Pamatīpašības

produkta nosaukums TAK-438
CAS numurs 1260141-27-2
Molecular Formula C21H20FN3O6S
Formula Svars 461.46
Sinonīmi Vonoprazāna fumarāts;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazāna fumurāts;
TAK438.
Izskats Balts vai gandrīz balts pulveris
Uzglabāšana un apstrāde Sauss, tumšs un 0 - 4 C īslaicīgi (no dienām līdz nedēļām) vai -20 C temperatūrā uz ilgu laiku (no mēnešiem līdz gadiem).

 

TAK-438 Apraksts

TAK438, pazīstams arī kā Vonoprazan Fumarate, ir jaunas zāles ar skābi saistītu slimību ārstēšanai ar jaunu darbības mehānismu, ko sauc par kāliju konkurējošiem skābes blokatoriem (P-CAB), kas konkurējoši kavē kālija jonu saistīšanos ar H +, K + -ATPase pazīstams arī kā protonu sūknis) kuņģa skābes sekrēcijas pēdējā posmā kuņģa parietālajās šūnās kontrolē kuņģa skābes sekrēciju. Tas nodrošina spēcīgu un noturīgu skābes sekrēcijas nomācošu efektu.

Kultivētos kuņģa dziedzeros TAK-438 apstrāde izraisīja ilgāku un spēcīgāku skābes veidošanās inhibīciju. Šķiet, ka TAK-438 inhibējošā ietekme uz skābes sekrēciju ir saistīta ar kuņģa parietālo šūnu fizioloģiju.

 

TAK-438 Rīcības mehānisms

TAK-438 (vonoprazāna fumarāts) ir pirola atvasinājums un kāliju konkurējošs skābes bloķētājs (P-CAB), kas konkurētspējīgi bloķē kuņģa H (+), K (+) - ATPāzes, procesa galvenā fermenta, kāliju saistošās vietas kuņģa skābes sekrēcijas. Savienojums var uzkrāties skābā vidē, un tam jānodrošina ilgāks inhibīcijas ilgums sārmainā pKa dēļ 9.06.

Kultivētos kuņģa dziedzeros TAK-438 apstrāde izraisīja ilgāku un spēcīgāku skābes veidošanās inhibīciju. Šķiet, ka TAK-438 inhibējošā ietekme uz skābes sekrēciju ir saistīta ar kuņģa parietālo šūnu fizioloģiju.

 

TAK-438 Pieteikums

TAK-438 (Vonoprazan fumarate vai Vonoprazan) ir jaunas zāles ar skābi saistītu slimību ārstēšanai ar jaunu darbības mehānismu, ko sauc par kālija konkurējošiem skābes blokatoriem (P-CAB), kas konkurējoši kavē kālija jonu saistīšanos ar H +, K + -ATPase (pazīstams arī kā protonu sūknis) kuņģa skābes sekrēcijas pēdējā posmā kuņģa parietālajās šūnās. Šīs zāles Japānā ir apstiprinātas ar skābi saistītu slimību ārstēšanai, ieskaitot kuņģa čūlu, divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, refluksa ezofagītu un Helicobacter pylori izskaušanas papildinājumu Helicobacter pylori gastrīta gadījumā.

 

TAK-438 blakusparādības un brīdinājums

Biežākās blakusparādības bija:

▪ caureja,

▪ slikta dūša un vemšana,

▪ aizcietējums,

▪ sāpes vēderā,

▪ izsitumi uz ādas,

▪ grēmas.

 

Šīs nav visas iespējamās TAK438 blakusparādības. Lai iegūtu vairāk informācijas, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam. Zvaniet savam ārstam, lai saņemtu medicīnisku padomu par blakusparādībām. Jūs varat ziņot par blakusparādībām FDA pa tālruni 1-800-FDA-1088.

 

atsauces

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. jauns pirola atvasinājums 1- [5- (2-fluorfenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamīna e fumarāts (TAK-438) kā kālija konkurējoša skābe bloķētājs (P-CAB). J Med Chem. 2012. gada 10. maijs; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012. gada 30. aprīlis. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Kālija konkurējošo skābes blokatoru augstas caurlaidspējas skrīnings. J Biomol ekrāns. 2012. gada februāris; 17 (2): 177–82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011. gada 22. septembris. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Jauna kuņģa H, K-ATPāzes, 1- [5- (2- fluorfenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamīna e monofumarāts (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011. gada novembris; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011. gada 9. augusts. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Pētījums, kurā salīdzināts TAK-438, jauna kālija konkurējošā skābes bloķētāja, antisekrēcijas efekts ar lansoprazolu dzīvniekiem. J Pharmacol Exp Ther. 2011. gada jūnijs; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub, 2011. gada 16. marts. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Salīdzinošs pētījums par TAK-438, jauna kālija konkurējošā skābes blokatora un lansoprazola darbības veidiem primārajos kultivētajos trušu kuņģa dziedzeros. Biochem Pharmacol. 2011. gada 1. maijs; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub, 2011. gada 1. marts. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorfenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamīna e monofumarāts (TAK-438), jauns un spēcīgs kāliju konkurējošs skābes blokators ar skābi saistītu slimību ārstēšanai. J Pharmacol Exp Ther. 2010. gada oktobris; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010. gada 12. jūlijs. PubMed PMID: 20624992.