AASraw ražo NMN un NRC pulverus bez taras!

TAK-438

Vērtējums: Kategorija:

TAK438, pazīstams arī kā Vonoprazan Fumarate, ir jaunas zāles ar skābi saistītu slimību ārstēšanai ar jaunu darbības mehānismu, ko sauc par kāliju konkurējošiem skābes blokatoriem (P-CAB), kas konkurējoši kavē kālija jonu saistīšanos ar H +, K + -ATPase pazīstams arī kā protonu sūknis) kuņģa skābes sekrēcijas pēdējā posmā kuņģa parietālajās šūnās kontrolē kuņģa skābes sekrēciju. Tas nodrošina spēcīgu un noturīgu skābes sekrēcijas nomācošu efektu.

Produkta apraksts

Pamatīpašības

produkta nosaukums TAK-438 pulveris
CAS numurs 1260141-27-2
Molecular Formula C21H20FN3O6S
Formula Svars 461.46
Sinonīmi Vonoprazāna fumarāts;
TAK-438 pulveris;
1260141-27-2;
Vonoprazāna fumurāts;
TAK438.
Izskats Balts vai gandrīz balts pulveris
Uzglabāšana un apstrāde Sauss, tumšs un 0 - 4 C īslaicīgi (no dienām līdz nedēļām) vai -20 C temperatūrā uz ilgu laiku (no mēnešiem līdz gadiem).

 

TAK-438 pulveris Apraksts

TAK438, pazīstams arī kā Vonoprazan Fumarate, ir jaunas zāles ar skābi saistītu slimību ārstēšanai ar jaunu darbības mehānismu, ko sauc par kāliju konkurējošiem skābes blokatoriem (P-CAB), kas konkurējoši kavē kālija jonu saistīšanos ar H +, K + -ATPase pazīstams arī kā protonu sūknis) kuņģa skābes sekrēcijas pēdējā posmā kuņģa parietālajās šūnās kontrolē kuņģa skābes sekrēciju. Tas nodrošina spēcīgu un noturīgu skābes sekrēcijas nomācošu efektu.

Kultivētos kuņģa dziedzeros TAK-438 pulvera apstrāde izraisīja ilgāku un spēcīgāku skābes veidošanās inhibīciju. Šķita, ka TAK-438 pulvera inhibējošā iedarbība uz skābes sekrēciju ir saistīta ar kuņģa parietālo šūnu fizioloģiju.

 

TAK-438 pulveris Rīcības mehānisms

TAK-438 pulveris (vonoprazāna fumarāts) ir pirola atvasinājums un kāliju konkurējošs skābes bloķētājs (P-CAB), kas konkurējoši bloķē kuņģa H (+), K (+) - ATPāzes, galvenā enzīma, kāliju saistošās vietas. kuņģa skābes sekrēcijas process. Savienojums var uzkrāties skābā vidē, un tam jānodrošina ilgāks inhibīcijas ilgums sārmainā pKa dēļ 9.06.

Kultivētos kuņģa dziedzeros TAK-438 pulvera apstrāde izraisīja ilgāku un spēcīgāku skābes veidošanās inhibīciju. Šķita, ka TAK-438 pulvera inhibējošā iedarbība uz skābes sekrēciju ir saistīta ar kuņģa parietālo šūnu fizioloģiju.

 

TAK-438 pulvera lietošana

TAK-438 pulveris (Vonoprazan fumarate vai Vonoprazan) ir jaunas zāles ar skābi saistītu slimību ārstēšanai ar jaunu darbības mehānismu, ko sauc par kālija konkurējošiem skābes blokatoriem (P-CAB), kas konkurējoši kavē kālija jonu saistīšanos ar H +, K + - ATPāze (pazīstama arī kā protonu sūknis) kuņģa skābes sekrēcijas pēdējā posmā kuņģa parietālajās šūnās. Šīs zāles Japānā ir apstiprinātas ar skābi saistītu slimību ārstēšanai, ieskaitot kuņģa čūlu, divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, refluksa ezofagītu un Helicobacter pylori izskaušanas papildinājumu Helicobacter pylori gastrīta gadījumā.

 

TAK-438 pulvera blakusparādības un brīdinājums

Biežākās blakusparādības bija:

▪ caureja,

▪ slikta dūša un vemšana,

▪ aizcietējums,

▪ sāpes vēderā,

▪ izsitumi uz ādas,

▪ grēmas.

 

Šīs nav visas iespējamās TAK438 blakusparādības. Lai iegūtu vairāk informācijas, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam. Zvaniet savam ārstam, lai saņemtu medicīnisku padomu par blakusparādībām. Jūs varat ziņot par blakusparādībām FDA pa tālruni 1-800-FDA-1088.

 

atsauces

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. jauns pirola atvasinājums 1- [5- (2-fluorfenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamīna e fumarāts (TAK-438 pulveris) kā kālija konkurējošs skābes bloķētājs (P-CAB). J Med Chem. 2012. gada 10. maijs; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012. gada 30. aprīlis. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Kālija konkurējošo skābes blokatoru augstas caurlaidspējas skrīnings. J Biomol ekrāns. 2012. gada februāris; 17 (2): 177–82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011. gada 22. septembris. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Jauna kuņģa H, K-ATPāzes, 1- [5- (2- fluorfenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamīna e monofumarāts (TAK-438 pulveris). J Pharmacol Exp Ther. 2011. gada novembris; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011. gada 9. augusts. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Pētījums, kurā salīdzināts TAK-438 pulvera, jauna kālija konkurējošā skābes bloķētāja, antisekrēcijas efekts ar lansoprazolu dzīvniekiem. J Pharmacol Exp Ther. 2011. gada jūnijs; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub, 2011. gada 16. marts. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Salīdzinošs pētījums par TAK-438 pulvera, jauna kālija konkurējošā skābes bloķētāja un lansoprazola darbības veidiem primārajos kultivētajos trušu kuņģa dziedzeros. Biochem Pharmacol. 2011. gada 1. maijs; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub, 2011. gada 1. marts. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorfenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamīna e monofumarāts (TAK-438 pulveris), jauns un spēcīgs kāliju konkurējošs skābes bloķētājs ar skābi saistītu slimību ārstēšanai. J Pharmacol Exp Ther. 2010. gada oktobris; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010. gada 12. jūlijs. PubMed PMID: 20624992.