ASV Iekšzemes piegāde , Kanāda Vietējā piegāde , Eiropas iekšzemes piegāde

Sunitiniba malāts

Vērtējums: Kategorija:

Sunitinibs inhibē šūnu signālu, mērķējot uz vairākām receptoru tirozīna kināzēm (RTK). Tie ietver visus trombocītu atvasinātā augšanas faktora (PDGF-R) un asinsvadu endotēlija augšanas faktora receptorus (VEGFR), kuriem ir nozīme gan audzēja angiogenezē, gan audzēja šūnās. izplatīšanās.

Produkta apraksts

Pamata raksturojumscs

produkta nosaukums Sunitiniba malāts
CAS numurs 341031-54-7
Molecular Formula C22H27FN4O2
Molārā masa 398.474
Sinonīmi 557795-19-4;

Sutents;

Sunitiniba malāts;

SU11248

Izskats Balts pulveris
Uzglabāšana un apstrāde Uzglabājiet to istabas temperatūrā un prom no liekā siltuma un mitruma.

 

Sunitiniba malāta apraksts

Sunitinibs (Pfizer tirgo kā Sutent un agrāk pazīstams kā SU11248) ir perorāls, mazmolekulārs, daudzmērķtiecīgs receptoru tirozīna kināzes (RTK) inhibitors, ko FDA apstiprināja nieru šūnu karcinomas (RCC) un imatiniba ārstēšanai - izturīgs kuņģa-zarnu trakta stromas audzējs (GIST) 26. gada 2006. janvārī. Sunitinibs bija pirmais vēža līdzeklis, kas vienlaikus tika apstiprināts divām dažādām indikācijām.

 

Sunitiniba malāta darbības mehānisms

Sunitinibs kavē šūnu signālu, mērķējot uz vairākām receptoru tirozīna kināzēm (RTK).

Tie ietver visus trombocītu atvasināta augšanas faktora (PDGF-R) un asinsvadu endotēlija augšanas faktora receptorus (VEGFR), kuriem ir nozīme gan audzēja angiogenezē, gan audzēja šūnu proliferācijā. Tādēļ šo mērķu vienlaicīga inhibīcija samazina audzēja vaskularizāciju un izraisa vēža šūnu apoptozi un tādējādi izraisa audzēja saraušanos.

Sunitinibs inhibē arī CD117 (c-KIT), [2] receptoru tirozīna kināzi, kas (ja to nepareizi aktivizē ar mutāciju) virza lielāko daļu kuņģa-zarnu trakta stromas šūnu audzēju. Tas tika ieteikts kā otrās līnijas terapija pacientiem, kuru audzējiem attīstās mutācijas. c-KIT, kas padara tos izturīgus pret imatinibu vai kuri nevar panest zāles.

 

Sunitiniba malāta lietošana

 Kuņģa-zarnu trakta stromas audzējs

Tāpat kā RCC, GIST parasti nereaģē uz standarta ķīmijterapiju vai starojumu. Imatinibs bija pirmais vēža līdzeklis, kas izrādījās efektīvs metastātiskas GIST gadījumā, un tas bija nozīmīgs sasniegums šīs retās, bet izaicinošās slimības ārstēšanā.

 

 Meningioma

Sunitinibs tiek pētīts meningiomas ārstēšanai, kas saistīta ar neirofibromatozi.

 

 Aizkuņģa dziedzera neiroendokrīnie audzēji

2010. gada novembrī Sutents ieguva Eiropas Komisijas apstiprinājumu “nerezecējamu vai metastātisku, labi diferencētu aizkuņģa dziedzera neiroendokrīno audzēju ārstēšanai ar slimības progresēšanu pieaugušajiem”.

 

 Nieru šūnu karcinoma

Sunitinibs ir apstiprināts metastātiskas RCC ārstēšanai. Citas terapeitiskās iespējas šajā vidē ir pazopanibs (Votrient), sorafenibs (Nexavar), temsirolīms (Torisel), interleikīns-2 (Proleukīns), everolims (Afinitor), bevacizumabs (Avastin) un aldesleukīns.

 

Sunitiniba malātsBlakusparādības un brīdinājums

Sunitiniba blakusparādības tiek uzskatītas par nedaudz kontrolējamām, un nopietnu blakusparādību sastopamība ir maza.

Visbiežāk novērotās blakusparādības, kas saistītas ar sunitiniba terapiju, ir nogurums, caureja, slikta dūša, anoreksija, hipertensija, ādas krāsas izmaiņas dzeltenā krāsā, roku un kāju ādas reakcijas un stomatīts. Placebo kontrolētā III fāzes GIST pētījumā blakusparādības, kas biežāk novērotas, lietojot sunitinibu nekā placebo, bija caureja, anoreksija, ādas krāsas maiņa, mukozīts / stomatīts, astēnija, garšas izmaiņas un aizcietējums.

Lai kontrolētu šī līdzekļa nozīmīgo toksicitāti, devas samazināšana bija nepieciešama 50% pacientu, kas pētīti RCC.

Nopietnas (3. vai 4. pakāpes) blakusparādības rodas ≤10% pacientu, un tās ietver hipertensiju, nogurumu, astēniju, caureju un ķīmijterapijas izraisītu acral eritēmu. Laboratorijas novirzes, kas saistītas ar sunitiniba terapiju, ir lipāze, amilāze, neitrofīli, limfocīti un trombocīti. Ar sunitinibu ir saistīta arī hipotireoze un atgriezeniska eritrocitoze.

 

atsauces

[1] ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (2006). "FDA apstiprina jaunu kuņģa-zarnu trakta un nieru vēža ārstēšanu".

[2] Hartmann JT, Kanz L (2008. gada novembris). “Sunitinibs un periodiska matu depigmentācija īslaicīgas c-KIT inhibīcijas dēļ”. Arka Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Arhivēts no oriģināla, datums: 2011.

[3] Quek R, George S (2009. gada februāris). “Kuņģa-zarnu trakta stromas audzējs: klīniskais pārskats”. Hematols. Oncol. Clin. Ziemeļu Am. 23. panta 1. punkts: 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (2009. gada jūnijs). “Uzlabots kuņģa-zarnu trakta stromas audzējs Eiropā: atjauninātu ārstēšanas ieteikumu pārskats”. Eksperts Rev Pretvēža terapija. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (2009. gada jūnijs). “Sunitinibs cietos audzējos”. Ekspertu atzinums Narkotiku izmeklēšana. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] “Informācija par izrakstīšanu Sutent (sunitiniba malātam)”. Pfizer, Inc, Ņujorka, NY.