ASV Iekšzemes piegāde , Kanāda Vietējā piegāde , Eiropas iekšzemes piegāde

Ceritinibs (LDK378)

Vērtējums: Kategorija:

Ceritinibu lieto, lai ārstētu pacientus ar metastātisku nesīkšūnu plaušu vēzi (NSCLC), kuriem ir pozitīva anaplastiskās limfomas kināzes (ALK) iedarbība un kuru audzēji progresē vai nepanes krotinibu (krizotinibu).

Produkta apraksts

Pamatīpašības

produkta nosaukums Ceritinibs (LDK378)
CAS numurs 1032900-25-6
Molecular Formula C28H36CIN5O3S
Formula Svars 558.135
Sinonīmi LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Izskats Balts vai gandrīz balts pulveris
Uzglabāšana un apstrāde Uzglabājiet to istabas temperatūrā un prom no liekā siltuma un mitruma.

 

Ceritinibs (LDK378)apraksts

Ceritinibu lieto, lai ārstētu anaplastiskas limfomas audzēja pozitīvu (ALK +) metastātisku nesīkšūnu plaušu vēzi (NSCLC), kuriem pēc ārstēšanas ar krizotinibu ir pasliktinājies vai nepanes krizotinibu.

Hromosomu pārkārtošanās, iesaistot anaplastisko limfomas kināzi (ALK) kā onkogēnu vadītāju, ir pamatīgi mainījusi nesīkšūnu plaušu vēža ārstēšanu. Pēdējās desmitgades laikā mērķtiecīgas zāles ir parādījušās kā efektīva personalizēta stratēģija ALK pārkārtotam nesīkšūnu plaušu vēzim. Spēcīgu ALK inhibitoru, piemēram, krizotiniba un nesen ceritiniba (LDK378), paātrināta apstiprināšana, pamatojoties uz labi izstrādātajiem I / II fāzes pētījumiem, ir bijusi nozīmīgs panākums klīniskajos vēža pētījumos un veicina jaunu onkogēnas mērķtiecīgas terapijas laikmetu, kam raksturīga eleganta klīnisko pētījumu dizains. Tiek parādīts arī ceritinibs, kas ir spēcīga alternatīva krizotinibam ALK pārkārtotā nesīkšūnu plaušu vēža gadījumā.

 

Ceritinibs (LDK378)Rīcības mehānisms

Ceritinibu lieto, lai ārstētu pacientus ar metastātisku nesīkšūnu plaušu vēzi (NSCLC), kuriem ir pozitīva anaplastiskās limfomas kināzes (ALK) iedarbība un kuru audzēji progresē vai nepanes krotinibu (krizotinibu).

Ceritinibs ir selektīvs un spēcīgs anaplastiskās limfomas kināzes (ALK) inhibitors. Normālā fizioloģijā ALK darbojas kā galvenais solis nervu sistēmas audu attīstībā un darbībā. Tomēr hromosomu translokācija un saplūšana rada ALK onkogēnu formu, kas ir saistīta ar NSCLC progresēšanu. Tādējādi ceritinibs inhibē šo mutācijas enzīmu un aptur šūnu proliferāciju, galu galā apturot vēža progresēšanu. Tā kā ceritinibs tiek uzskatīts par mērķtiecīgu vēža terapiju, ir nepieciešams FDA apstiprināts tests, lai noteiktu, kuri pacienti ir kandidāti uz ceritinibu. Šis Roche izstrādātais tests ir VENTANA ALK (D5F3) CDx tests, un to izmanto, lai identificētu ALK pozitīvus NSCLC pacientus, kuri gūtu labumu no ārstēšanas ar ceritinibu.

 

Ceritinibs (LDK378)iesniegums

Ceritinibs ir anaplastiskas limfomas kināzes (ALK) pozitīvs inhibitors, ko galvenokārt lieto metastātiskas NSCLC ārstēšanai. Iepriekš tas bija paredzēts tikai pacientiem, kuriem bija izveidojusies rezistence pret krizotinibu, citu ALK pozitīvu inhibitoru, bet kopš tā laika tā lietošana ir paplašināta līdz kalpo kā primārā iespēja metastātiskai NSCLC.

 

Ceritinibs (LDK378)Blakusparādības un brīdinājums

Nopietnas blakusparādības ir toksiska ietekme uz kuņģa-zarnu traktu, hepatotoksicitāte, intersticiāla plaušu slimība, ilgstošs QT sindroms, hiperglikēmija, bradikardija un pankreatīts.

Visbiežāk ziņotās blakusparādības bija caureja, slikta dūša, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, vemšana, sāpes vēderā, nogurums, samazināta ēstgriba un aizcietējums. Sakarā ar paaugstinātu aknu enzīmu risku pirmajās 9 ārstēšanas nedēļās ik pēc divām nedēļām jāveic aknu darbības testi.

Visbeidzot, ceritinibs ir gan fermenta CYP3A4 substrāts, gan spēcīgs inhibitors, tāpēc rūpīgi jāuzrauga medikamenti, kas var mijiedarboties ar ceritinibu.

 

Nekavējoties zvaniet arī savam ārstam, ja Jums ir:

▪ smaga caureja;

▪ galvassāpes, apjukums, garīgā stāvokļa izmaiņas, redzes zudums, krampji (krampji);

▪ maz vai nav urinēšanas;

▪ neparasta asiņošana (deguna asiņošana, stipra menstruālā asiņošana) vai jebkura cita asiņošana, kas neapstājas;

▪ asiņošanas no vēdera pazīmes - asiņaini vai darvaini izkārnījumi, asiņu vai vemšanas atklepošana, kas izskatās kā kafijas biezumi;

▪ sirds problēmas - sāpes krūtīs, sāpes žoklī vai plecā, pietūkums, straujš svara pieaugums, elpas trūkuma sajūta;

▪ asins recekļa pazīmes - pēkšņs nejutīgums vai nespēks, problēmas ar redzi vai runu;

▪ aknu darbības traucējumi - tumšs urīns, māla krāsas izkārnījumi, dzelte (ādas vai acu dzeltēšana);

▪ zems kalcija līmenis - muskuļu spazmas vai kontrakcijas, nejutīgums vai tirpšanas sajūta (ap muti vai pirkstiem un pirkstiem);

▪ paaugstināts asinsspiediens - stipras galvassāpes, neskaidra redze, dauzīšana kaklā vai ausīs, trauksme, asiņošana no deguna.

Jūsu vēža ārstēšana var tikt aizkavēta vai pilnībā pārtraukta, ja jums ir noteiktas blakusparādības.

 

atsauces

[1] “Zykadia (ceritinib) kapsulas iekšķīgai lietošanai. Pilna informācija par zāļu izrakstīšanu ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Skatīts: 14. gada 2017. februārī.

[2] “Farmaceitisko vielu starptautiskie nepatentētie nosaukumi (INN). Ieteicamie starptautiskie nepatentētie nosaukumi: saraksts 71 ”(PDF). Pasaules Veselības organizācija. 2014. lpp. 79. Skatīts: 14. gada 2017. februārī

[3] “FDA apstiprina ceritinibu ALK pozitīva plaušu vēža gadījumā”. Medscape. 29. gada 2014. aprīlis.

[4] “Recepšu dati” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Skatīts: 2019.

[5] “FDA paplašina Ceritinib apstiprinājumu plaušu vēzim”. Nacionālais vēža institūts. 27. gada 2017. jūnijs.