AZD-9291 pulveris (1421373-65-0) - ražotāja rūpnīca
AASraw vairumā ražo kanabidiola (CBD) pulveri un kaņepju ēterisko eļļu!

AZD-9291

Vērtējums: Kategorija:

AZD-9291 pulveris ir epidermas augšanas faktora receptoru (EGFR) tirozīna kināzes inhibitors (TKI), kas saistās ar noteiktām EGFR mutantām formām (T790M, L858R un 19. eksona delēcija), kas dominē nesīkšūnu plaušu vēža (NSCLC) audzējos. pēc ārstēšanas ar pirmās līnijas EGFR-TKI.

Produkta apraksts

Pamatīpašības

produkta nosaukums AZD-9291 pulveris
CAS numurs 1421373-65-0
Molecular Formula C28H33N7O2
Formula Svars 499.6
Sinonīmi 1421373-65-0;

osimertinibs;

Mereletinibs;

AZD9291;

N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide.

Izskats Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris
Uzglabāšana un apstrāde Uzglabāt istabas temperatūrā no 20 ° C līdz 25 ° C

 

AZD-9291 pulvera apraksts

AZD-9291 pulveris ir mērķtiecīga terapija, kas vērsta pret mutācijas epidermas augšanas faktora receptoru (EGFR) T790M vēža šūnā.

EGFR gēnam ir svarīga loma gan normālās, gan vēža šūnās. Šis gēns noved pie EGFR olbaltumvielu ražošanas. Šis proteīns parasti ir daļa no molekulu ķēdes, kas pārraida signālu, kas šūnām stāsta, kā augt un dalīties. EGFR gēna izmaiņas (sauktas par mutāciju) var mainīt EGFR olbaltumvielu darbību. Tā vietā, lai gaidītu savu kārtu, lai signalizētu par šūnas dalīšanos vai augšanu, EGFR proteīns ir ārpus kontroles un visu laiku signalizē, tas ārpus kontroles EGFR signāls var izraisīt nekontrolētu vēža šūnu augšanu. AZD-9291 pulvera mērķi atlasa mutējošas EGFR formas, tostarp t790M, L858R un 19. eksona delēciju. AZD-9291 pulveris ir selektīvs mutāciju sensibilizēšanai un T790M rezistences mutācijai, kas ir visizplatītākais rezistences mehānisms pret EGFR tirozīna kināzes inhibitoriem.

 

AZD-9291 Pulvera darbības mehānisms

AZD-9291 pulveris ir epidermas augšanas faktora receptoru (EGFR) tirozīna kināzes inhibitors (TKI), kas saistās ar noteiktām EGFR mutantām formām (T790M, L858R un 19. eksona delēcija), kas dominē nesīkšūnu plaušu vēža (NSCLC) audzējos. pēc ārstēšanas ar pirmās līnijas EGFR-TKI. Kā trešās paaudzes tirozīna kināzes inhibitors AZD-9291 pulveris ir specifisks vārtsargu T790M mutācijai, kas palielina ATP saistīšanās aktivitāti ar EGFR un rada sliktas prognozes vēlīnai slimības stadijai. Turklāt ir pierādīts, ka AZD-9291 pulveris (osimertinibs) terapijas laikā saudzē savvaļas tipa EGFR, tādējādi samazinot nespecifisko saistīšanos un ierobežojot toksicitāti.

 

AZD-9291 pulvera lietošana

AZD-9291 pulveris ir recepšu medikaments nesīkšūnu plaušu vēzim (NSCLC), kas izplatījies citās ķermeņa daļās (metastātisks). AZD9291 tiek izmantots:

▪ Kā pirmo ārstēšanu, ja audzējiem ir noteikts patoloģisks epidermas augšanas faktora receptora (EGFR) gēns (-i).

▪ Ja jums ir noteikta veida EGFR gēns un iepriekš esat ārstēts ar EGFR tirozīna kināzes inhibitora (TKI) zālēm, kas nedarbojās vai vairs nedarbojas.

 

AZD-9291 pulvera blakusparādības un brīdinājums

AZD-9291 pulveris var izraisīt nopietnas blakusparādības, tai skaitā:

▲ plaušu problēmas. AZD-9291 pulveris var izraisīt plaušu problēmas, kas var izraisīt nāvi. Simptomi var būt līdzīgi plaušu vēža simptomiem. Nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir kādi jauni vai pasliktinoši plaušu simptomi, tostarp elpošanas traucējumi, elpas trūkums, klepus vai drudzis

▲ sirds problēmas, ieskaitot sirds mazspēju. AZD-9291 pulveris var izraisīt sirds problēmas, kas var izraisīt nāvi. Pirms sākat lietot AZD-9291 pulveri un pēc nepieciešamības, ārstam jāpārbauda jūsu sirds darbība. Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja Jums ir kāda no šīm sirds problēmas pazīmēm un simptomiem: sajūta, ka sirds sit vai sacenšas, elpas trūkums, potīšu un pēdu pietūkums, vieglprātība

▲ acu problēmas. AZD-9291 pulveris var izraisīt acu problēmas. Nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir acu problēmu simptomi, kas var būt acu asarošana, jutība pret gaismu, acu sāpes, acu apsārtums vai redzes izmaiņas. Ja Jums rodas acu problēmas ar AZD-9291 pulveri, ārsts var nosūtīt jūs pie acu speciālista (oftalmologa).

▲ ādas problēmas. AZD-9291 pulveris var izraisīt ādas problēmas. Nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja Jums rodas mērķa bojājumi (ādas reakcijas, kas izskatās kā gredzeni), smagas pūslīši vai ādas lobīšanās

 

Visbiežākās AZD-9291 pulveris ir:

▪ caureja

▪ izsitumi

▪ sausa āda

▪ izmaiņas jūsu nagos, tai skaitā: apsārtums, maigums, sāpes, iekaisums, trauslums, atdalīšana no nagu un naga izliešana

▪ čūlas mutē

▪ nogurums

▪ samazināta apetīte

Šīs nav visas AZD-9291 pulvera iespējamās blakusparādības. Lai iegūtu vairāk informācijas, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Zvaniet savam ārstam, lai saņemtu medicīnisku padomu par blakusparādībām. Jūs varat ziņot par blakusparādībām FDA pa tālruni 1-800-FDA-1088.

 

atsauces

[1] Cross DA un citi. AZD9291, neatgriezenisks EGFR TKI, pārvar T790M izraisītu rezistenci pret EGFR inhibitoriem plaušu vēža gadījumā. Vēzis Discovs. 2014. gada septembris; 4 (9): 1046-61.

[2] Finlay MR un citi. Gan sensibilizējošo, gan T9291M rezistences mutāciju spēcīga un selektīva EGFR inhibitora (AZD790) atklāšana, kas saudzē receptora savvaļas tipa formu. J Med Chem. 2014. gada 23. oktobris; 57 (20): 8249-67.

[3] Hu X, Zhang ZY un citi. "Dabisks antrakinona atvasinājums šikonīns sinerģē ar AZD9291 pret wtEGFR NSCLC šūnām, izmantojot reaktīvu skābekļa sugu mediētu endoplazmas retikuluma stresu." Fitomedicīna. 2020; 68: 153189. PMID: 32070867

[4] Richtmann S, Wilkens D un citi. "FAM83A un FAM83B kā prognostiskie biomarķieri un potenciālie jaunie terapeitiskie mērķi NSCLC." Vēži (Bāzele). 2019. gada 11. maijs; 11. panta 5. punkts. pii: E652. PMID: 31083571

[5] Cheriyan VT, Alsaab H un citi. "CARP-1 funkcionālais imitējošais savienojums ir sinerģisks ar BRAF mērķtiecīgu izmantošanu nesīkšūnu plaušu vēža gadījumā." Oncotarget. 2018. gada 3. jūlijs; 9 (51): 29680-29697. PMID: 30038713

[6] Darens Kross1, Sjū Eštons1, Kerolīna Nebhana2 un citi. AZD9291: neatgriezenisks, spēcīgs un selektīvs trešās paaudzes tirozīna kināzes inhibitors (TKI), kura mērķis ir EGFR aktivējošās (EGFRm +) un rezistences (T790M) mutācijas progresējošas plaušu adenokarcinomas gadījumā. Mol Cancer Ther 2013; 12 (11 Suppl): A109.

[7] Liu YN, uc Iegūto rezistenci pret EGFR tirozīna kināzes inhibitoriem ietekmē STC2 / JUN / AXL signalizācijas reaktivācija plaušu vēža gadījumā, Int J Cancer, 2019, 4. jūnijs PMID: 31162839