ASV Iekšzemes piegāde , Kanāda Vietējā piegāde , Eiropas iekšzemes piegāde

Afatinibs

Vērtējums: Kategorija:

Afatinibs, kas tiek pārdots ar zīmolu Gilotrif, cita starpā, ir zāles, ko lieto nesīkšūnu plaušu karcinomas (NSCLC) ārstēšanai. Tas pieder pie tirozīna kināzes inhibitoru zāļu grupas. To lieto iekšķīgi.

Produkta apraksts

Pamatīpašības

produkta nosaukums Afatinibs
CAS numurs 439081-18-2
Molecular Formula C24H25ClFN5O3
Formula Svars 485.9
Sinonīmi Afatinibs;

439081-18-2;

850140-72-6;

BIBW2992;

Tovok.

Izskats Balts kristālisks pulveris
Uzglabāšana un apstrāde Uzglabājiet to istabas temperatūrā un prom no liekā siltuma un mitruma.

 

Afatiniba apraksts

Afatinibs, kas tiek pārdots ar zīmolu Gilotrif, cita starpā, ir zāles, ko lieto nesīkšūnu plaušu karcinomas (NSCLC) ārstēšanai. Tas pieder pie tirozīna kināzes inhibitoru zāļu grupas. To lieto iekšķīgi.

Afatinibu galvenokārt lieto tādu NSCLC gadījumu ārstēšanai, kas satur mutācijas epidermas augšanas faktora receptora (EGFR) gēnā.

 

Afatiniba darbības mehānisms

Tāpat kā lapatinibs un neratinibs, arī afatinibs ir olbaltumvielu kināzes inhibitors, kas arī neatgriezeniski inhibē cilvēka epidermas augšanas faktora 2. receptora (Her2) un epidermas augšanas faktora receptora (EGFR) kināzes. Afatinibs ir aktīvs ne tikai pret EGFR mutācijām, kas vērstas pret pirmās paaudzes tirozīna kināzes inhibitoriem (TKI), piemēram, erlotinibu vai gefitinibu, bet arī pret retāk sastopamām mutācijām, kas ir izturīgas pret šīm zālēm. Tomēr tas nav aktīvs pret T790M mutāciju, kurai parasti nepieciešamas trešās paaudzes zāles, piemēram, osimertinibs. Sakarā ar tā papildu aktivitāti pret Her2 tiek pētīts krūts vēzis, kā arī citi EGFR un Her2 izraisīti vēži.

 

Afatiniba lietošana

Afatinibs ir saņēmis normatīvu apstiprinājumu lietošanai kā nesīkšūnu plaušu vēža ārstēšanai, lai gan ir jauni pierādījumi, kas apstiprina tā lietošanu citos vēžos, piemēram, krūts vēzī.

 

Afatiniba blakusparādības un brīdinājums

Ļoti bieži (> 10% biežums)

▪ caureja (> 90%)

▪ izsitumi / dermatīts, pūtītes forma

▪ Stomatīts

▪ Paronihija

▪ samazināta ēstgriba

▪ Deguna asiņošana

▪ nieze

▪ Sausa āda

 

Bieži (1–10% biežums)

▪ Dehidratācija, garšas izmaiņas, sausas acs

▪ cistīts, heilīts, drudzis

▪ Iesnas / aizlikts deguns

▪ Zems kālija daudzums asinīs

▪ Konjunktivīts

▪ paaugstināts ALAT

▪ Paaugstināts AST līmenis

▪ Rokas-pēdas sindroms

▪ muskuļu spazmas

▪ Nieru darbības traucējumi un / vai mazspēja

 

Retāk (0.1–1% biežums)

▪ Keratīts

▪ Intersticiāla plaušu slimība

 

atsauces

[1] “Gilotrif (afatiniba) tablete, apvalkota”. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18. gada 2019. oktobris. Iegūts 4. gada 2020. novembrī.

[2] Spreitzer H (13. gada 2008. maijs). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (vācu valodā) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (2008. gada decembris). “BIBW-2992, duālā receptora tirozīna kināzes inhibitors cietu audzēju ārstēšanai”. Pašreizējais viedoklis par narkotikām izmeklēšanā. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] “Afatinibs”. ASV Pārtikas un zāļu pārvalde. 12. gada 2013. jūlijs. [Miris link] [5] “Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)” (PDF). TGA e-uzņēmējdarbības pakalpojumi. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7. gada 2013. novembris. Skatīts: 28. gada 2014. janvāris.

[6] Vavalà T (2017). “Afatiniba loma progresējošas plaušu plakanšūnu karcinomas ārstēšanā”. Klīniskā farmakoloģija. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.