ASV Iekšzemes piegāde , Kanāda Vietējā piegāde , Eiropas iekšzemes piegāde

Viss par Miboleronu (pārbaudiet pilienus)

1.JW-642 pārskats
2.Bioloģiskā aktivitāte-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 pārskats
4.Bioloģiskā aktivitāte-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 pārskats
6.Bioloģiskā aktivitāte-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 pārskats
8.Bioloģiskā aktivitāte-CAS: 1101854-58-3
9. Augsti selektīvi monoacilglicerīna lipāzes inhibitori ar reaktīvu grupu
10.Guide iegādāties JW-642 MAGL inhibitoru soli pa solim


JW 642 videoklips


I.JW 642 pamata rakstzīmes:

nosaukums: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Molekulārā formula: C21H20F6N2O3
Molekulārais svars: 462.4
Kušanas punkts:
Uzglabāšanas temperatūra: pie -20 ° C 3 gadi Pulveris
Krāsa: Balta cieta


1. JW-642 pārskatsaasraw

JW-642 (1416133-89-5) ir spēcīgs, selektīvs monoacilglicerīna lipāzes (MAGL) inhibitors ar 50, 7.6 un 14 nM IC3.7 attiecīgi peles, žurkas un cilvēka MAGL. Endokanabinoīdi, piemēram, 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) un arachidonoyl ethanolamide, ir bioloģiski aktīvi lipīdi, kas ir iesaistīti vairākos sinaptiskos procesos, tostarp kanabinoīdu receptoru aktivācijā. Monoacilglicerīna lipāze (MAGL) ir serīna hidrolāze, kas atbild par 2-AG hidrolīzi pret arahidonskābi un glicerīnu, tādējādi pārtraucot tā bioloģisko darbību. JW-642 ir spēcīgs monoacilglicerīna lipāzes (MAGL) inhibitors, kas parāda 50, 7.6 un 14 nM IC3.7 vērtības attiecīgi MAGL inhibēšanai peles, žurku un cilvēka smadzeņu membrānās. 1 JW-642 ir selektīvs attiecībā uz MAGL, kas prasa daudz lielāku koncentrāciju, lai efektīvi inhibētu taukskābju amīda hidrolāzes aktivitāti (IC50 = 31, 14 un 20.6 μM attiecīgi peles, žurkām un cilvēka smadzeņu membrānām).

JW-642 TEHNISKIE DATI
Produkta nosaukums JW-642
CAS numurs 1416133-89-5
Formula C21H20F6N2O3
M.Vet 462.39
Šķīdība Šķīst DMSO> 10 mM uzglabāšana Uzglabāt -20 ° C temperatūrā
Ārējais izskats Risinājums metilacetātā
Piegādes nosacījums Novērtējuma parauga šķīdums: kuģis ar zilo ledu. Visi citi pieejamie izmēri: pēc pieprasījuma tiek piegādāts ar RT vai zilais ledus
Vispārīgi padomi Lai iegūtu lielāku šķīdību, lūdzu, uzsildiet cauruli ar 37 ℃ un krata to ultraskaņas vannā kādu laiku. Krājumu šķīdumu var uzglabāt zemāk par -20 ℃ vairākus mēnešus.



Neapstrādāts JW 642 pulveris (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw pulveris


2. Bioloģiskā aktivitāte-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 ir spēcīgs monoacilglicerīna lipāzes (MAGL) inhibitors, kas parāda 50, 7.6 un 14 nM IC3.7 vērtības attiecīgi MAGL inhibēšanai peles, žurku un cilvēka smadzeņu membrānās. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (pele / žurkām / cilvēka MAGL)
Mērķis: MAGL inhibitors JW-642 ir selektīvs attiecībā uz MAGL, un tas prasa daudz lielāku koncentrāciju, lai efektīvi inhibētu taukskābju amīda hidrolāzes aktivitāti (IC50s = 31, 14 un 20.6 M attiecīgi peles, žurkām un cilvēka smadzeņu membrānām).


3. OL-135 pārskatsaasraw

OL-135 ir CNS penetrants, ļoti spēcīgs un selektīvs atgriezenisks FAAH inhibitors. OL-135 izstaro analgētisku farmakoloģiju dažādos dzīvnieku modeļos bez motoru darbības traucējumiem, kas saistīti ar tiešo CB1 agonismu. FDA inhibitors OL-135 pārtrauc konteksta baiļu kondicionēšanas iegūšanu, bet ne konsolidāciju. Arhīvu bailes kondicionēšana un šoku reaktivitāte paliek neskarta. Kopā šie dati liecina par īpašu lomu endocannabinoids briesmu kondicionēšanas paradigmas apakšgrupā.

OL-135 TEHNISKIE DATI
produkta nosaukums OL-135
CAS numurs 681135-77-3
Izskats Cietais pulveris
Tīrība > 98% (vai atsauce uz analīzes sertifikātu)
Piegādes nosacījums Nosūtīts apkārtējā temperatūrā kā nebīstama ķīmiska viela. Šis produkts ir pietiekami stabils dažām nedēļām parastās kuģošanas laikā un Muitas laikā pavadītais laiks.
uzglabāšanas stāvoklis Sausie, tumši un 0 - 4 C īslaicīgi (no nedēļām līdz nedēļām) vai -20 C ilgtermiņā (no mēnešiem līdz gadiem).
Šķīdība Šķīst DMSO, nevis ūdenī
Uzglabāšanas laiks > 2 gadi, ja tos pareizi uzglabā
Zāļu preparāts Šo narkotiku var veidot DMSO
Krājuma šķīduma uzglabāšana 0 - 4 C īstermiņa (no nedēļām līdz nedēļām) vai -20 C ilgtermiņa (mēneši)


4. Bioloģiskā aktivitāte-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 ir CNS penetrants, ļoti spēcīgs un selektīvs atgriezenisks FAAH inhibitors, kam nav CB1, CB2 un μ un δ opioīdu receptoru darbības, kas palielina anandamīda pretsāpju un hipotermisko aktivitāti.


5. PF-750 pārskatsaasraw

Taukskābju amīda hidrolāzes (FAAH) ir ferments, kas ir atbildīgs par taukskābju amīdu hidrolīzi un inaktivāciju, ieskaitot anandamīdu un oleamīdu. PF-750 ir spēcīgs, no laika atkarīgs, neatgriezenisks FAAH inhibitors ar 50 un 0.6 μM IC0.016 vērtībām, preinkubējoties ar rekombinanto cilvēka FAAH attiecīgi 5 un 60 minūtēm. 1 Atsevišķu cilvēka un peles audu proteome paraugu aktivitātes profilu noteikšana ka PF-750 ir ļoti selektīvs attiecībā uz FAAH salīdzinājumā ar citiem serīna hidrolauliem, un tas nenozīmē, ka tā var konstatēt, ka tā ir ārpus 500 μM.

PF-750 TEHNISKIE DATI
Produkta nosaukums PF-750
CAS numurs 959151-50-9
Izskats Cietais pulveris
Tīrība > 98% (vai atsauce uz analīzes sertifikātu)
Piegādes nosacījums Nosūtīts apkārtējā temperatūrā kā nebīstama ķīmiska viela. Šis produkts ir pietiekami stabils dažām nedēļām parastās kuģošanas laikā un Muitas laikā pavadītais laiks.
uzglabāšanas stāvoklis Sausie, tumši un 0 - 4 C īslaicīgi (no nedēļām līdz nedēļām) vai -20 C ilgtermiņā (no mēnešiem līdz gadiem).
Šķīdība Šķīst DMSO
Uzglabāšanas laiks > 2 gadi, ja tos pareizi uzglabā
Zāļu preparāts Šo narkotiku var veidot DMSO
Krājuma šķīduma uzglabāšana 0 - 4 C īstermiņa (no nedēļām līdz nedēļām) vai -20 C ilgtermiņa (mēneši)


6. Bioloģiskā aktivitāte-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 ir spēcīgs, atkarīgs no laika, neatgriezenisks FAAH inhibitors ar IC50 vērtībām 0.6 un 0.016 μM, kad preinkubēts ar rekombinanto cilvēka FAAH attiecīgi 5 un 60 minūtēm. Taukskābju amīda hidrolāzes (FAAH) ir ferments, kas ir atbildīgs par taukskābju amīdu hidrolīzi un inaktivāciju, ieskaitot anandamīdu un oleamīdu. Dažādo cilvēku un pelēko audu proteomātisko paraugu profilu veidošana uz aktivitātes pamata parādīja, ka PF-750 ir ļoti selektīvs attiecībā uz FAAH salīdzinājumā ar citiem serīna hidrolaziem, un tas nenorāda uz ievērojamu aktivitāti ārpus teritorijas līdz 500 μM. PF-750 parāda 10 reizes labāku efektivitāti nekā URB597 (Sigma # U4133) pēc 30 minūtes pirms inkubācijas. PF-750 ir ļoti selektīvs attiecībā uz FAAH. Pat ar tādu pašu kā 500 μM, tā nesadarbojās ar daudziem pārbaudītajiem fermentiem, bet URB597 un citi zināmie FAAH inhibitori ar zemu koncentrāciju (100 μM) nedarboja labi.

MAGL inhibitors un FAAH inhibitors JW-642 un OL-135 & PF-750


7. JZL-184 pārskatsaasraw

JZL-184 (1101854-58-3) ir spēcīgs un selektīvs MAGL inhibitors ar 50 nM un 8 μM IC4 attiecīgi MAGL un FAAH inhibēšanai peļu smadzeņu membrānās. IC50 vērtība: 8 nM Mērķis: MAGL inhibitors in vitro: JZL-184 prolongē DSE Purkinje neironos smadzenītes šķēlēs un DSI CA1 piramīdos neironos hipokampa šķēlēs. JZL-184 ir spēcīgāks peļu MAGL inhibēšanā nekā MAGL žurkām. in vivo: ievadot pelēm 16 mg / kg intraperitoneāli, JZL-184 samazina MAGL aktivitāti ar 85%, palielina 2-AG smadzenēm 8 reizes un izraisa analgētisko aktivitāti dažādās sāpju pārbaudēs, kas kvalitatīvi imitē tiešu centrālie kanabinoīdu (CB1) agonisti. Akūta JZL-184 ievadīšana FAAH (- / -) pelēm palielināja kaņabimimētisko reakciju apakškopu lielumu, atkārtota JZL-184 terapija noveda pie tolerances pret antinociceptivitāti, šķērso toleranci pret Δ-tetrahidrokanabinola farmakoloģiskajām sekām, samazinās in CB1 receptoru agonistu stimulētā guanosīna 5'-O- (3 - [(35) S] tio) trifosfāta saistīšanās un atkarība, kā norādīts ar rimonabanta nogulsnēšanas apritē, neatkarīgi no genotipa.

JZL-184 TEHNISKIE DATI
Alternatīvais vārds JZL-184
Formula Formula
MW 520.5
avots AASraw
CAS 1101854-58-3
Tīrība ≥98% (TLC)
Izskats Bāli dzeltena cietviela
Šķīdība Šķīst DMSO (10mg / ml)


8. Bioloģiskā aktivitāte-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 selektīvi inhibē MAGL, fermentu, kas galvenokārt ir endokannabinoīda 2-arahidonilglicerīna (2-AG) noārdīšanās. Anandamīds un 2-AG ir divi endogēnie endokanabinīni, kas aktivē kanabinoīdu receptorus CB1 un CB2. Anandamīdu pārsvarā metabolizē taukskābju amīda hidrolāze (FAAH), bet tiek uzskatīts, ka monoacilglicerīna lipāze (MAGL) ir ferments, kas galvenokārt ir atbildīgs par 2-AG degradāciju. Šo abu darbību ir grūti nodalīt, jo vairums pašlaik pieejamo MAGL inhibitoru nav selektīvi, kā arī inhibē FAAH vai citus enzīmus. JZL-184 ir pirmais selektīvs MAGL inhibitors ar nanomolāru porainību un vairāk nekā 200-reizes selektivitāti MAGL pret FAAH. Lietojot pelēm, JZL-184 palielināja 2-arahidonilglicerīna līmeni smadzenēs aptuveni 8-reizes, neietekmējot anandamīda līmeni.


9. Augsti selektīvi monoacilglicerīna lipāzes inhibitori ar reaktīvu grupuaasraw



Endokanabinoīdi 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) un N-arachidonoyl ethanolamine (anandamīds) galvenokārt tiek degradēti ar monoacilglicerīna lipāzi (MAGL) un taukskābju amīda hidrolāzes (FAAH). Nesen atklātie O-arilkarbamāti, piemēram, JZL-184 kā selektīvi MAGL inhibitori, ļāva funkcionēt 2-AG signalizācijas ceļu in vivo pētījumu. Tomēr JZL-184 un citi ziņotie MAGL inhibitori joprojām parāda zema līmeņa krustenisko reaktivitāti ar FAAH un perifēro karboksilesterāzes, kas var sarežģīt to izmantošanu dažos bioloģiskajos pētījumos. Šeit mēs ziņojam par atsevišķu O-heksafluorizopropilgrupu (HFIP) karbamātu klāstu, kas inhibē MAGL in vitro un in vivo ar lielisku iedarbību un ievērojami uzlabo selektivitāti, tostarp nenorāda nekādu pārrobežu reakciju ar FAAH. Šie secinājumi apzīmē HFIP karbamātus kā daudzpusīgu ķīmijterapiju MAGL inhibēšanai, kā arī jāveicina citu serīna hidrolāzes inhibitoru veikšana, kam ir reaģējošas grupas, kas atgādina dabisko substrātu struktūras.


10. Rokasgrāmata par JW-642 MAGL inhibitora iegādi soli pa solimaasraw

♦ Google AASraw, ievadiet www.aasraw.com.
♦ Meklējiet JW-642 pulveri (1416133-89-5) uz AASraw
♦ Uzziniet JW-642 pulveris Windows XP un pierakstiet savus nepieciešamos tīklus.
♦ Mēs saņemam jūsu e-pastu un runājam ar jums vairāk.
♦ Apstipriniet pasūtījumu, pēc tam maksājums tiek veikts, un mēs piegādāsim preces vēlāk.


0 patīk
2973 Skatīts

Jūs varat arī patīk

Komentāri ir slēgti.