MAGL inhibitors un FAAH inhibitors: JW-642 & OL-135 & PF-750 丨 AASraw
AASraw vairumā ražo kanabidiola (CBD) pulveri un kaņepju ēterisko eļļu!

 

Viss par Miboleronu (pārbaudiet pilienus)

 

  1.JW-642 pārskats
  2. Bioloģiskā darbība - CAS: 1416133-89-5
  3.OL-135 pārskats
  4. Bioloģiskā darbība - CAS: 681135-77-3
  5. PF-750 pārskats
  6. Bioloģiskā darbība - CAS: 959151-50-9
  7. JZL-184 pārskats
  8. Bioloģiskā darbība - CAS: 1101854-58-3
  9. Augsti selektīvi monoacilglicerīna lipāzes inhibitori ar reaktīvu grupu
  10. Pakāpeniski iegādājieties JW-642 MAGL inhibitoru

 


 

JW 642 videoklips

 

 


 

I.JW 642 pamata rakstzīmes:

 

nosaukums: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Molekulārā formula: C21H20F6N2O3
Molekulārais svars: 462.4
Kušanas punkts:
Uzglabāšanas temperatūra: pie -20 ° C 3 gadi Pulveris
Krāsa: Balta cieta

 


 

1. JW-642 pārskatsaasraw

 

JW-642 (1416133-89-5) ir spēcīgs, selektīvs monoacilglicerīna lipāzes (MAGL) inhibitors, kura IC50 ir attiecīgi 7.6, 14 un 3.7 nM peles, žurkas un cilvēka MAGL. Endokanabinoīdi, piemēram, 2-arahidonoilglicerīns (2-AG) un arahidonoilo etanolamīds, ir bioloģiski aktīvi lipīdi, kas ir iesaistīti vairākos sinaptiskos procesos, ieskaitot kanabinoīdu receptoru aktivāciju. Monoacilglicerīna lipāze (MAGL) ir serīna hidrolāze, kas ir atbildīga par 2-AG hidrolīzi par arahidonskābi un glicerīnu, tādējādi pārtraucot tā bioloģisko funkciju. JW-642 ir spēcīgs monoacilglicerīna lipāzes (MAGL) inhibitors, kura IC50 vērtības ir 7.6, 14 un 3.7 nM MAGL inhibēšanai attiecīgi peles, žurku un cilvēka smadzeņu membrānās. 1 JW-642 ir selektīvs MAGL, nepieciešama efektīva daudz lielāka koncentrācija, lai efektīvi inhibētu taukskābju amīda hidrolāzes aktivitāti (IC50 = attiecīgi 31, 14 un 20.6 µM peles, žurkas un cilvēka smadzeņu membrānām).

 

JW-642 TEHNISKIE DATI
Produkta nosaukums JW-642
CAS numurs 1416133-89-5
Formula C21H20F6N2O3
M.Vet 462.39
Šķīdība Šķīst DMSO> 10 mM Uzglabāšana Uzglabāt temperatūrā -20 ° C
Ārējais izskats Risinājums metilacetātā
Piegādes nosacījums Novērtējuma parauga šķīdums: kuģis ar zilo ledu. Visi citi pieejamie izmēri: pēc pieprasījuma tiek piegādāts ar RT vai zilais ledus
Vispārīgi padomi Lai iegūtu lielāku šķīdību, lūdzu, uzsildiet cauruli ar 37 ℃ un krata to ultraskaņas vannā kādu laiku. Krājumu šķīdumu var uzglabāt zemāk par -20 ℃ vairākus mēnešus.

 

Neapstrādāts JW 642 pulveris (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw pulveris

 


 

2. Bioloģiskā darbība – CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 ir spēcīgs monoacilglicerīna lipāzes (MAGL) inhibitors, kas parāda IC50 vērtības 7.6, 14 un 3.7 nM MAGL inhibēšanai attiecīgi peles, žurkas un cilvēka smadzeņu membrānās. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (pele / žurka / cilvēka MAGL)
Mērķis: MAGL inhibitors JW-642 ir selektīvs attiecībā uz MAGL, un tas prasa daudz lielāku koncentrāciju, lai efektīvi inhibētu taukskābju amīda hidrolāzes aktivitāti (IC50s = 31, 14 un 20.6 M attiecīgi peles, žurkām un cilvēka smadzeņu membrānām).

 


 

3. OL-135 pārskatsaasraw

 

OL-135 ir CNS penetrants, ļoti spēcīgs un selektīvs atgriezenisks FAAH inhibitors. OL-135 izstaro analgētisku farmakoloģiju dažādos dzīvnieku modeļos bez motoru darbības traucējumiem, kas saistīti ar tiešo CB1 agonismu. FDA inhibitors OL-135 pārtrauc konteksta baiļu kondicionēšanas iegūšanu, bet ne konsolidāciju. Arhīvu bailes kondicionēšana un šoku reaktivitāte paliek neskarta. Kopā šie dati liecina par īpašu lomu endocannabinoids briesmu kondicionēšanas paradigmas apakšgrupā.

 

OL-135 TEHNISKIE DATI
produkta nosaukums OL-135
CAS numurs 681135-77-3
Izskats Cietais pulveris
Tīrība > 98% (vai atsaukties uz analīzes sertifikātu)
Piegādes nosacījums Nosūtīts apkārtējā temperatūrā kā nebīstama ķīmiska viela. Šis produkts ir pietiekami stabils dažām nedēļām parastās kuģošanas laikā un Muitas laikā pavadītais laiks.
uzglabāšanas stāvoklis Sauss, tumšs un 0 - 4 C īslaicīgi (no dienām līdz nedēļām) vai -20 C temperatūrā uz ilgu laiku (no mēnešiem līdz gadiem).
Šķīdība Šķīst DMSO, nevis ūdenī
Uzglabāšanas laiks > 2 gadi, ja to pareizi uzglabā
Zāļu preparāts Šo narkotiku var veidot DMSO
Krājuma šķīduma uzglabāšana 0 - 4 C īslaicīgi (no dienām līdz nedēļām) vai -20 C ilgstoši (mēnešiem)

 

 


 

4. Bioloģiskā darbība – CAS: 681135-77-3aasraw

 

OL-135 ir CNS penetrants, ļoti spēcīgs un selektīvs atgriezenisks FAAH inhibitors, kam nav CB1, CB2 un μ un δ opioīdu receptoru darbības, kas palielina anandamīda pretsāpju un hipotermisko aktivitāti.

 


 

5. PF-750 pārskatsaasraw

 

Taukskābju amīda hidrolāzes (FAAH) ir ferments, kas ir atbildīgs par taukskābju amīdu hidrolīzi un inaktivāciju, ieskaitot anandamīdu un oleamīdu. PF-750 ir spēcīgs, no laika atkarīgs, neatgriezenisks FAAH inhibitors ar 50 un 0.6 μM IC0.016 vērtībām, preinkubējoties ar rekombinanto cilvēka FAAH attiecīgi 5 un 60 minūtēm. 1 Atsevišķu cilvēka un peles audu proteome paraugu aktivitātes profilu noteikšana ka PF-750 ir ļoti selektīvs attiecībā uz FAAH salīdzinājumā ar citiem serīna hidrolauliem, un tas nenozīmē, ka tā var konstatēt, ka tā ir ārpus 500 μM.

 

PF-750 TEHNISKIE DATI
Produkta nosaukums PF-750
CAS numurs 959151-50-9
Izskats Cietais pulveris
Tīrība > 98% (vai atsaukties uz analīzes sertifikātu)
Piegādes nosacījums Nosūtīts apkārtējā temperatūrā kā nebīstama ķīmiska viela. Šis produkts ir pietiekami stabils dažām nedēļām parastās kuģošanas laikā un Muitas laikā pavadītais laiks.
uzglabāšanas stāvoklis Sauss, tumšs un 0 - 4 C īslaicīgi (no dienām līdz nedēļām) vai -20 C temperatūrā uz ilgu laiku (no mēnešiem līdz gadiem).
Šķīdība Šķīst DMSO
Uzglabāšanas laiks > 2 gadi, ja to pareizi uzglabā
Zāļu preparāts Šo narkotiku var veidot DMSO
Krājuma šķīduma uzglabāšana 0 - 4 C īslaicīgi (no dienām līdz nedēļām) vai -20 C ilgstoši (mēnešiem)

 


 

6. Bioloģiskā darbība – CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 ir spēcīgs, no laika atkarīgs, neatgriezenisks FAAH inhibitors ar IC50 vērtībām 0.6 un 0.016 μM, ja to iepriekš inkubē ar cilvēka rekombinanto FAAH attiecīgi 5 un 60 minūtes. Taukskābju amīda hidrolāze (FAAH) ir ferments, kas atbild par taukskābju amīdu, tostarp anandamīda un oleamīda, hidrolīzi un inaktivāciju. Dažādu cilvēka un peles audu proteoma paraugu profilēšana uz aktivitātes pamata atklāja, ka PF-750 ir ļoti selektīvs FAAH attiecībā pret citām serīna hidrolāzēm, līdz 500 μM neuzrāda pamanāmu aktivitāti ārpus vietas. Pēc 750 min pirmsinkubācijas PF-10 uzrāda 597 reizes labāku iedarbību nekā URB4133 (Sigma # U30). PF-750 FAAH ir ļoti selektīvs. Pat 500 μM augstumā tam nebija mijiedarbības ar daudziem pārbaudītiem enzīmiem, taču URB597 un citi zināmie FAAH inhibitori nedarbojās labi pie zemas koncentrācijas (100 μM).

 

MAGL inhibitors un FAAH inhibitors JW-642 un OL-135 un PF-750

 


 

7. JZL-184 pārskatsaasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) ir spēcīgs un selektīvs MAGL inhibitors ar IC50 8 nM un 4 μM, lai attiecīgi inhibētu MAGL un FAAH peles smadzeņu membrānās. IC50 vērtība: 8 nM Mērķis: MAGL inhibitors in vitro: JZL-184 pagarina DSE Purkinje neironos smadzenīšu šķēlēs un DSI CA1 piramīdos neironos hipokampu šķēlēs. JZL-184 ir daudz spēcīgāks peles MAGL inhibēšanā nekā žurku MAGL. in vivo: ievadot pelēm ar devu 16 mg / kg, intraperitoneāli, JZL-184 samazina MAGL aktivitāti par 85%, palielina smadzeņu 2-AG līmeni 8 reizes un izraisa pretsāpju darbību dažādos sāpju testos, kas kvalitatīvi atdarina tiešu centrālie kanabinoīdu (CB1) agonisti. Akūta JZL-184 ievadīšana FAAH (- / -) pelēm palielināja kanabimimētisko atbildes reakciju apakškopu, atkārtota ārstēšana ar JZL-184 izraisīja toleranci pret tā antinociceptīvajiem efektiem, krusteniskā tolerance pret Δ-tetrahidrokanabinola farmakoloģisko iedarbību samazinās saistoties ar CB1 receptoru agonistu stimulētu guanozīna 5′-O- (3 - [(35) S] tio) trifosfātu un atkarību, kā norāda rimonabanta izraisīta abstinences uzvedība, neatkarīgi no genotipa.

 

JZL-184 TEHNISKIE DATI
Alternatīvais vārds JZL-184
Formula Formula
MW 520.5
avots AASraw
CAS 1101854-58-3
Tīrība ≥98% (TLC)
Izskats Bāli dzeltena cietviela
Šķīdība Šķīst DMSO (10mg / ml)

 


 

8. Bioloģiskā darbība – CAS: 1101854-58-3aasraw

 

JZL-184 selektīvi inhibē MAGL - fermentu, kas galvenokārt ir atbildīgs par endokanabinoīda 2-arahidonoilglicerīna (2-AG) noārdīšanos. Anandamīds un 2-AG ir divi endogēni endokanabinoīdi, kas aktivizē kanabinoīdu receptorus CB1 un CB2. Anandamīdu galvenokārt metabolizē taukskābju amīda hidrolāze (FAAH), turpretim monoacilglicerīna lipāze (MAGL) tiek uzskatīts par fermentu, kas galvenokārt ir atbildīgs par 2-AG noārdīšanos. Abu darbību ir grūti nošķirt, jo vairums pašlaik pieejamo MAGL inhibitoru nav selektīvi, kā arī inhibē FAAH vai citus fermentus. JZL-184 ir pirmais selektīvais MAGL inhibitors ar nanomolāru portenci un vairāk nekā 200 reižu selektivitāti pret MAGL pret FAAH. Lietojot pelēm, JZL-184 palielināja 2-arahidonoilglicerīna līmeni smadzenēs apmēram 8 reizes, neietekmējot anandamīda līmeni.

 


 

9. Ļoti selektīvi monoacilglicerīna lipāzes inhibitori ar reaktīvu grupuaasraw

 

Endokanabinoīdi 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) un N-arachidonoyl ethanolamine (anandamīds) galvenokārt tiek degradēti ar monoacilglicerīna lipāzi (MAGL) un taukskābju amīda hidrolāzes (FAAH). Nesen atklātie O-arilkarbamāti, piemēram, JZL-184 kā selektīvi MAGL inhibitori, ļāva funkcionēt 2-AG signalizācijas ceļu in vivo pētījumu. Tomēr JZL-184 un citi ziņotie MAGL inhibitori joprojām parāda zema līmeņa krustenisko reaktivitāti ar FAAH un perifēro karboksilesterāzes, kas var sarežģīt to izmantošanu dažos bioloģiskajos pētījumos. Šeit mēs ziņojam par atsevišķu O-heksafluorizopropilgrupu (HFIP) karbamātu klāstu, kas inhibē MAGL in vitro un in vivo ar lielisku iedarbību un ievērojami uzlabo selektivitāti, tostarp nenorāda nekādu pārrobežu reakciju ar FAAH. Šie secinājumi apzīmē HFIP karbamātus kā daudzpusīgu ķīmijterapiju MAGL inhibēšanai, kā arī jāveicina citu serīna hidrolāzes inhibitoru veikšana, kam ir reaģējošas grupas, kas atgādina dabisko substrātu struktūras.

 


 

10. Ceļvedis par JW-642 MAGL inhibitora iegādi soli pa solimaasraw

 

♦ Google AASraw, ievadiet www.aasraw.com.
♦ Meklējiet JW-642 pulveri (1416133-89-5) vietnē AASraw
♦ Uzziniet JW-642 pulveris Windows XP un pierakstiet savus nepieciešamos tīklus.
♦ Mēs saņemam jūsu e-pastu un runājam ar jums vairāk.
♦ Apstipriniet pasūtījumu, pēc tam maksājums tiek veikts, un mēs piegādāsim preces vēlāk.

 


 

0 patīk
12962 Skatīts

Jūs varat arī patīk

Komentāri ir slēgti.