AASraw ražo NMN un NRC pulverus bez taras!

Lenvatinib

 

  1. Lenvatiniba vēsture
  2. Kas ir Lenvatinib?
  3. Lenvatiniba darbības mehānisms
  4. Kāpēc lieto Lenvatinib?
  5. Kādas blakusparādības es varu pamanīt, lietojot Lenvatinib?
  6. Lenvatiniba klīniskie rezultāti (FDA apstiprinājums)
  7. Kur man glabāt Lenvatinib?
  8. Saistītās zāles: Lenvatiniba mezilāts (CAS: 857890-39-2)
  9. Kur mēs varam iegādāties Lenvatinib tiešsaistē?

 

Vēsture Lenvatinib

I fāzes klīniskais pētījums ar vēža slimniekiem tika veikts 2006. gadā. [8] III fāzes pētījums vairogdziedzera vēža slimnieku ārstēšanai sākās 2011. gada martā.

Lenvatinibam tika piešķirts reto slimību statuss dažādu veidu vairogdziedzera vēža ārstēšanai, kas nereaģē uz radioaktīvo jodu, ASV un Japānā 2012. gadā un Eiropā 2013. gadā.

2015. gada februārī ASV FDA apstiprināja lenvatinibu progresējoša, ar radioaktīvo jodu rezistenta diferencēta vairogdziedzera vēža ārstēšanai. 2015. gada maijā Eiropas Zāļu aģentūra (EMA) apstiprināja zāles ar tādu pašu indikāciju.

2016. gada maijā FDA to apstiprināja (kombinācijā ar everolimu) progresējošas nieru šūnu karcinomas ārstēšanai pēc vienas iepriekšējas antiangiogēnas terapijas.

2018. gada augustā FDA apstiprināja lenvatinibu pirmās izvēles ārstēšanai cilvēkiem ar nerezecējamu aknu šūnu karcinomu (HCC).

 

Kas ir Lenvatinib?

Lenvatinibs (CAS:417716-92-8) ir receptoru tirozīna kināzes (RTK) inhibitors, kas kavē asinsvadu endotēlija augšanas faktora (VEGF) receptoru VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) un VEGFR3 (FLT4) kināzes aktivitātes. Lenvatinibs papildus normālām šūnu funkcijām, ieskaitot fibroblastu augšanas faktora (FGF) receptorus FGFR1, 2, 3 un 4, inhibē arī citus RTK, kas ir saistīti ar patogēnu angiogenezi, audzēja augšanu un vēža progresēšanu; trombocītu atvasinātais augšanas faktora alfa receptors (PDGFRα), KIT un RET. Šīm receptoru tirozīna kināzēm (RTK), kas atrodas šūnu membrānā, ir centrālā loma signāla transdukcijas ceļu aktivizēšanā, kas iesaistīti šūnu procesu normālā regulēšanā, piemēram, šūnu proliferācijā, migrācijā, apoptozē un diferenciācijā, kā arī patogēnās angiogenezē, limfoģenēzē, audzēja augšana un vēža progresēšana. Konkrēti, VEGF ir identificēts kā izšķirošs gan fizioloģiskās, gan patoloģiskās angiogenezes regulators, un palielināta VEGF ekspresija ir saistīta ar sliktu prognozi daudzu veidu vēža gadījumos.

Lenvatinibs ir paredzēts lokāli recidivējoša vai metastātiska, progresējoša, radioaktīva joda (RAI) rezistenta diferencēta vairogdziedzera vēža ārstēšanai. Lielākajai daļai pacientu ar vairogdziedzera vēzi ir ļoti laba ārstēšanas prognoze (98% 5 gadu dzīvildze), kas saistīta ar ķirurģiju un hormonu terapiju. Tomēr pacientiem ar RAI-refraktāru vairogdziedzera vēzi ārstēšanas iespējas ir ierobežotas, un prognoze ir slikta, kā rezultātā tiek virzīta mērķtiecīgāka terapija, piemēram, lenvatinibs.

 

Lenvatinib Darbības mehānisms

Lenvatinibs ir tirozīna kināzes receptors (RTK) inhibitors kas kavē asinsvadu endotēlija augšanas faktora (VEGF) receptoru VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) un VEGFR3 (FLT4) kināzes aktivitātes. Lenvatinibs papildus normālām šūnu funkcijām, ieskaitot fibroblastu augšanas faktora (FGF) receptorus FGFR1, 2, 3 un 4, inhibē arī citus RTK, kas ir saistīti ar patogēnu angiogenezi, audzēja augšanu un vēža progresēšanu; trombocītu atvasinātais augšanas faktora alfa receptors (PDGFRα), KIT un RET.

AASraw ir profesionāls Lenvatinib ražotājs.

Lūdzu, noklikšķiniet šeit, lai iegūtu informāciju par cenu: tukšsKontaktus mums

 

Kas ir Lenvatinib Izmanto? 

❶ Lenvatinibu lieto noteikta veida zāļu ārstēšanai vairogdziedzera vēzis, kas ir atgriezies vai ir izplatījies citās ķermeņa daļās un kuru nevar ārstēt ar radioaktīvo jodu.

❷ Lenvatinibu lieto arī kopā ar everolimu (Afinitor, Zortress) nieru šūnu karcinomas (RCC, vēža veids, kas sākas nierēs) ārstēšanai cilvēkiem, kuri iepriekš ārstējušies ar citām ķīmijterapijas zālēm.

❸ Lenvatinib lieto arī ārstēšanai hepatocelulāra karcinoma (HCC; aknu vēža veids), ko nevar ārstēt ar ķirurģisku iejaukšanos.

❹ Lenvatinibu lieto arī kopā ar pembrolizumabu (Keytruda) noteikta veida vēzis endometrija (dzemdes oderējums), kas ir izplatījies citās ķermeņa daļās vai pasliktinājies ārstēšanas laikā ar ķīmijterapijas medikamentiem vai pēc tiem, vai arī to nevar ārstēt ar ķirurģiju vai staru terapiju.

❺ Lenvatinibs ietilpst zāļu klasē, ko sauc par kināzes inhibitoriem. Tas darbojas, bloķējot patoloģiska proteīna darbību, kas signalizē vēža šūnas vairoties. Tas palīdz apturēt vēža šūnu izplatīšanos.

 

Ko Side Efekti Mai es Nausis Wvista Jūs izmantojat Lenvatinib?

Blakusparādības, par kurām pēc iespējas ātrāk jāziņo ārstam vai veselības aprūpes speciālistam:

▪ alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi uz ādas, nieze vai nātrene, sejas, lūpu vai mēles pietūkums

▪ elpošanas problēmas

▪ sāpes krūtīs vai sirdsklauves

▪ reibonis

▪ nespēks vai vieglprātība, kritieni

▪ galvassāpes

▪ augsts asinsspiediens

▪ krampji

▪ asiņošanas pazīmes un simptomi, piemēram, asiņaina vai melna, darva izkārnījumi; sarkans vai tumši brūns urīns; asiņu vai brūna materiāla izspiešana, kas izskatās kā kafijas biezumi; sarkani plankumi uz ādas; neparasti zilumi vai asiņošana no acs, smaganām vai deguna

▪ bīstamu sirdsdarbības vai sirds ritma izmaiņu pazīmes un simptomi, piemēram, sāpes krūtīs; reibonis; ātra vai neregulāra sirdsdarbība; sirdsklauves; vājuma vai vieglprātības sajūta, kritieni; elpošanas problēmas

▪ nieru traumas pazīmes un simptomi, piemēram, urīna izdalīšanās traucējumi vai urīna daudzuma izmaiņas

▪ aknu bojājuma pazīmes un simptomi, piemēram, tumši dzeltens vai brūns urīns; vispārēja slikta pašsajūta vai gripai līdzīgi simptomi; gaišas krāsas izkārnījumi; apetītes zudums; slikta dūša; labās augšējās vēdera sāpes; neparasti vājš vai noguris; acu vai ādas dzeltenība

▪ zema kālija līmeņa pazīmes un simptomi, piemēram, muskuļu krampji vai muskuļu sāpes; sāpes krūtīs; reibonis; vājuma vai vieglprātības sajūta, kritieni; sirdsklauves; elpošanas problēmas; vai ātra, neregulāra sirdsdarbība

▪ insulta pazīmes un simptomi, piemēram, redzes izmaiņas; apjukums; grūtības runāt vai saprast; stipras galvassāpes; pēkšņs sejas, rokas vai kājas nejutīgums vai vājums; grūtības staigāt; reibonis; līdzsvara vai koordinācijas zudums

▪ sāpes vēderā

▪ kāju vai potīšu pietūkums

▪ neparasti vājš vai noguris

 

Blakusparādības, kurām parasti nav nepieciešama medicīniska palīdzība (ziņojiet savam ārstam vai veselības aprūpes speciālistam, ja tie turpinās vai ir apgrūtinoši):

▪ caureja

▪ locītavu sāpes

▪ apetītes zudums

▪ čūlas mutē

▪ muskuļu sāpes

▪ slikta dūša, vemšana

▪ svara zudums

Šajā sarakstā var nebūt aprakstītas visas iespējamās blakusparādības. Zvaniet savam ārstam, lai saņemtu medicīnisku padomu par blakusparādībām. Jūs varat ziņot par blakusparādībām FDA pa tālruni 1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Klīniskie rezultāti(FDA apstiprinājums)

Jūsu darbs IR Klientu apkalpošana FDA apstiprinājums devas pamatā bija daudzcentru, randomizēts, dubultmaskēts, placebo kontrolēts pētījums, kurā piedalījās 392 pacienti ar lokāli atkārtotu vai metastātisku radioaktīvu jodu vairogdziedzera vēzis un slimības progresēšanas radiogrāfiski pierādījumi 12 mēnešu laikā pirms randomizācijas, ko apstiprina neatkarīgs radioloģiskais pārskats. Pacienti līdz slimības progresēšanai saņēma 24 mg Lenvatiniba vienu reizi dienā (n = 261) vai placebo (n = 131). Pētījuma rezultāti parādīja, ka ar Lenvatinibu ārstētie subjekti dzīvoja vidēji 18.3 mēnešus bez slimības progresēšanas (izdzīvošana bez progresēšanas), salīdzinot ar 3.6 mēnešu vidējo ilgumu pacientiem, kuri saņēma placebo. Turklāt 65% ar Lenvatinib ārstēto personu audzēja izmērs samazinājās, salīdzinot ar 2% pacientu, kuri saņēma placebo.

AASraw ir profesionāls Lenvatinib ražotājs.

Lūdzu, noklikšķiniet šeit, lai iegūtu informāciju par cenu: tukšsKontaktus mums

 

Kur man glabāt Lenvatinib?

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā no 20 līdz 25 ° C (68 un 77 ° F). Pēc derīguma termiņa beigām izmetiet neizlietotās zāles.

PIEZĪME. Šī lapa ir kopsavilkums. Tas var neaptvert visu iespējamo informāciju. Ja jums ir jautājumi par šīm zālēm, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai veselības aprūpes sniedzēju.

 

Saistītās zāles: Lenvatinib Mesilāts (CAS: 857890-39-2)

Lenvatiniba mezilāts (CAS: 857890-39-2) ir sintētisks, perorāli pieejams asinsvadu endotēlija augšanas faktora receptora 2 (VEGFR2, pazīstams arī kā KDR / FLK-1) tirozīna kināzes inhibitors, ar potenciālu antineoplastisko aktivitāti. E7080 bloķē VEGFR2 aktivāciju ar VEGF, kā rezultātā tiek kavēta VEGF receptora signāla transdukcijas ceļš, samazināta asinsvadu endotēlija šūnu migrācija un proliferācija un asinsvadu endotēlija šūnu apoptoze.

Lenvatiniba mezilāts ir metānsulfonāta sāls, kas iegūts, reaģējot lenvatinibam ar vienu molāro ekvivalentu metānsulfonskābes. Daudzkināzes inhibitors un zāles reti sastopamu slimību ārstēšanai, ko lieto (kā tā mezilāta sāli) dažāda veida vairogdziedzera vēža ārstēšanai, kas nereaģē uz radiojodu. Tam ir EC 2.7.10.1 (receptoru olbaltumvielu-tirozīna kināzes) inhibitora, fibroblastu augšanas faktora receptoru antagonista, zāļu reti sastopamu slimību ārstēšanai, asinsvadu endotēlija augšanas faktora receptoru antagonistu un antineoplastisko līdzekļu loma. Tas satur lenvatinibu (1+).

 

Lenvatiniba mezilātu ir atļauts lietot atsevišķi vai kopā ar citām zālēm, lai ārstētu:

♦ Endometrija karcinoma, kas ir progresējusi un pasliktinās pēc citām terapijām. To lieto kopā ar pembrolizumabu pacientiem, kuru vēzis nav augsts ar mikrosatelītu nestabilitāti (MSI-H) vai nepietiekams neatbilstības trūkums (dMMR), un to nevar ārstēt ar ķirurģiju vai staru terapiju.

♦ Hepatocelulārā karcinoma (aknu vēža veids). To lieto kā pirmās izvēles terapiju pacientiem, kuru slimību nevar noņemt ar ķirurģisku iejaukšanos.

♦ Nieru šūnu karcinoma (nieru vēža veids), kas ir progresējusi. To lieto kopā ar everolimu pacientiem, kuri jau ir saņēmuši angiogenezes inhibitoru terapiju.

♦ Vairogdziedzera vēzis dažiem pacientiem ar progresējošu, recidivējošu vai metastātisku slimību, kas nereaģē uz ārstēšanu ar radioaktīvo jodu.

Šis lietojums ir apstiprināts saskaņā ar FDA paātrinātās apstiprināšanas programmu. Apstiprināšanas nosacījumam apstiprinošajam (-ajiem) pētījumam (-iem) jāpierāda, ka lenvatiniba mezilāts šiem pacientiem sniedz klīnisku labumu. Lenvatiniba mezilāts tiek pētīts arī citu vēža veidu ārstēšanā.

 

Kur mēs varam nopirkt Lenvatinib tiešsaistē?

Tirgū ir daudz lenvatiniba pulvera piegādātāju / ražotāju, tā īsta atrašana ir ļoti svarīga visām tautām, kurām šis produkts ir steidzami nepieciešams. Kad mēs nolemjam tirgū iegādāties lenvatiniba pulveri, mums jāapgūst vairāk informācijas par to, jāzina, kā to izmantot, un tā darbības mehānisms, visi riski, lietojot lenvatiniba pulveri. Turklāt cenai un kvalitātei jābūt mūsu rūpes pirms tās iegādes.

Pēc tam, kad mēs esam apsekojuši tirgus datus, salīdzinājuši daudzus piegādātājus, AASraw izskatās laba izvēle tiem cilvēkiem, kuri vēlas iegādāties daudz lenvatiniba pulveris, to ražošana tika stingri kontrolēta saskaņā ar cGMP nosacījumiem, kvalitāti var izsekot jebkurā laikā, un, pasūtot to, viņi var iesniegt visus testēšanas pārskatus. Kas attiecas uz lenvatiniba pulvera izmaksām / cenu, manām acīm vajadzētu būt saprātīgām. Tā kā man ir daudz cenu no dažādiem piegādātājiem, salīdzinot ar kvalitāti, es domāju, ka aasraw nebūs slikta izvēle.
Lai iegūtu sīkāku informāciju, laipni lūdzam runāt ar AASraw!

 

atsauces

[1] H. Erdem, C. Gündogdu un S. Üipal, “E-kadherīna, VEGF, COX-2 ekspresijas korelācija ar prognostiskiem parametriem papilāru vairogdziedzera karcinomas gadījumā”, Eksperimentālā un molekulārā patoloģija, t. 90, Nr. 3, 312., 317. – 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., “Trombocītu atvasināta augšanas faktora (PDGF) receptoru autofosforilēšanas un PDGF-mediētu šūnu notikumu selektīva inhibīcija ar hinolīna atvasinājumu”, Experimental Cell Research, vol. 234, Nr. 2, 285. gada 292. – 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto et al., “Ģenētiskās izmaiņas slikti diferencētās un nediferencētās vairogdziedzera karcinomos”, Current. Genomika, sēj. 12, Nr. 8, 609. – 617. Lpp., 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. RAS proto-onkogēns medulārā vairogdziedzera karcinomas gadījumā. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), R235-R252 lpp.

[5] BR Haugen, SI Sherman Evolving pieejas pacientiem ar progresējošu diferencētu vairogdziedzera vēzi. Endocr Rev, 34 (3) (2013), 439. - 455. lpp.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan un citi. Vairogdziedzera smalkas adatas aspirācijas biopsijas paraugu BRAF mutācijas pārbaude pirmsoperācijas riska stratifikācijai papilārā vairogdziedzera vēža gadījumā. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), 2977-2982 lpp.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes u.c. Pēc iekšķīgas lietošanas ZD6474 nomāc asinsvadu endotēlija augšanas faktora signālu, angiogenēzi un audzēja augšanu. Cancer Res, 62 (16) (2002), 4645-4655 lpp.

[8] SI Šermans, EEW Koens, P. Šofskis u.c. Kabozantiniba (Cabo) efektivitāte medulārā vairogdziedzera vēža (MTC) pacientiem ar RAS vai RET mutācijām: III fāzes pētījuma rezultāti [kopsavilkums]. J Clin Oncol, 31 (15 papildinājumi) (2013) abstr 6000.

[9] SI Šermans, LJ Wirth, JP Droz u.c. Motesaniba difosfāts progresējoša diferencēta vairogdziedzera vēža gadījumā. N Engl J Med, 359 (1) (2008), 31. – 42. Lpp.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase u.c. Mērķtiecīga multi-tirozīna kināzes inhibitora lenvatiniba (E7080) pretaudzēju aktivitātes pret RET gēnu kodolsintēzes vadītu audzēju modeļiem. Cancer Lett, 340 (1) (2013), 97.-103.lpp.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab un citi. Lenvatiniba (E2) 7080. fāzes pētījums progresējošā, progresējošā, ar radioaktīvo jodu rezistenta, diferencēta vairogdziedzera vēža gadījumā: klīniskie rezultāti un biomarķieru novērtējums Vēzis, 121 (16) ( 2015), 2749-2756 lpp.

0 patīk
32 Skatīts

Jūs varat arī patīk

Komentāri ir slēgti.