AASraw ražo NMN un NRC pulverus bez taras!

Afatinibs

 

  1. Kas ir Afatinibs?
  2. Kad mums vajadzīgs afatinibs?
  3. Kā Afatinib darbojas?
  4. Vai Afatinibu apstiprināja FDA? Protams
  5. Kādu risku / blakusparādības rada afatinibs?
  6. Kādi citi pētījumi par Afatinibu?

 

Ko Is Afatinibs?

Afatinibs (CAS: 439081-18-2) ir mērķtiecīgas terapijas zāles, kuras pazīstamas arī kā Giotrif. To lieto nesīkšūnu plaušu vēža (NSCLC) ārstēšanai, kas sācis izplatīties ārpus plaušām vai citām ķermeņa daļām. Klīniskā pētījuma ietvaros to var izmantot arī citu vēža slimību ārstēšanai.

Vislabāk ir izlasīt šo informāciju ar mūsu vispārīgo informāciju par plaušu vēzi vai jūsu veida vēzi. Pirms jūs piekrītat (piekrītat) ārstēšanai, ārsts ar jums runās par šo ārstēšanu un iespējamām blakusparādībām. Ārstēšanas laikā jūs apmeklēsiet vēža ārstu vai medmāsu. Tas ir tas, ko mēs domājam, kad šajā informācijā pieminam ārstu vai medmāsu.

 

Kad mums vajag Afatinibs

Afatinibu var lietot nesīkšūnu plaušu vēža (NSCLC) ārstēšanai, kam ir:

♦ izplatīšanās uz apkārtējiem audiem (lokāli progresējoši)

♦ Izplatīšanās uz citām ķermeņa daļām (progresējoša vai metastātiska).

Afatinibs darbojas tikai vēža gadījumā, kam ir patoloģiska olbaltumvielu forma, ko sauc par epidermas augšanas faktora receptoru (EGFR). Testi tiek veikti ar biopsijas vai iepriekšējas operācijas vēža šūnām, lai pārbaudītu EGFR līmeni. Tas norāda ārstam, vai afatinibs, visticamāk, darbosies jums.

 

Afatinibs Darbs

Afatinibs ir spēcīgs un selektīvs, neatgriezenisks ErbB ģimenes bloķētājs. Afatinibs kovalenti saistās un neatgriezeniski bloķē signālus no visiem homo un heterodimēriem, ko veido ErbB ģimenes locekļi EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 un ErbB4.

Konkrēti, afatinibs kovalenti saistās ar EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) un HER4 (ErbB4) kināzes domēniem un neatgriezeniski inhibē tirozīna kināzes autofosforilēšanu, kā rezultātā samazinās ErbB signāla regulēšana. Atsevišķas EGFR mutācijas, tostarp rezistentas mutācijas tās kināzes domēnā, var izraisīt receptora pastiprinātu autofosforilēšanu, izraisot receptora aktivāciju, dažreiz bez liganda saistīšanās, un var atbalstīt šūnu proliferāciju NSCLC. Nerezistējošas mutācijas ir definētas kā tādas, kas rodas eksonos, kas veido EGFR kināzes domēnu, un kas izraisa paaugstinātu receptoru aktivāciju un kur efektivitāti paredz 1) klīniski nozīmīga audzēja saraušanās ar ieteicamo afatiniba devu un / vai 2) šūnu proliferācijas kavēšana vai EGFR tirozīna kināzes fosforilēšana pie ilgstošas ​​afatiniba koncentrācijas pie ieteicamās devas saskaņā ar apstiprinātām metodēm. Visbiežāk šīs mutācijas ir 21. eksona L858R aizstājēji un 19. eksona delēcijas.

Turklāt afatinibs pierādīja autofosforilēšanas un / vai in vitro proliferācijas inhibēšanu savvaļas tipa EGFR ekspresējošās šūnās un tajās, kas pauž atlasītās EGFR eksona 19 delēcijas mutācijas, exon 21 L858R mutācijas vai citas retāk sastopamas nerezistentas mutācijas pie sasniegtajām afatiniba koncentrācijām. pacientiem. Turklāt afatinibs inhibēja HER2 pārmērīgi ekspresējošu šūnu līniju proliferāciju in vitro.

AASraw ir profesionāls Afatinib ražotājs.

Lūdzu, noklikšķiniet šeit, lai iegūtu informāciju par cenu: tukšsKontaktus mums

 

Ko Afatinibs Apstiprināja FDA? Protams

Apstiprinājums nodrošina jaunu otrās līnijas ārstēšanas iespēju pacientiem ar otro lielāko nesīkšūnu apakštipu plaušu vēzis (NSCLC), kas veido apmēram 20-30% NSCLC gadījumu

Apstiprinājums ir balstīts uz LUX-Lung 8 pētījuma rezultātiem, kas pacientiem ar plaušu plakanšūnu karcinomu parādīja ievērojami uzlabotu vispārējo dzīvildzi un dzīvildzi bez slimības progresēšanas, salīdzinot ar Tarceva (erlotinibu).

Afatinib jau ir apstiprināts vairāk nekā 60 valstīs tādu pacientu ārstēšanai, kuriem ir atšķirīgi EGFR mutāciju pozitīvi NSCLC veidi

Afatinibs

Kāds risks/Blakus efekti Vai Afatinibs Atnest? 

Svarīgas lietas, kas jāatceras par afatiniba blakusparādībām:

▪ Lielākajai daļai cilvēku nebūs visu uzskaitīto afatiniba blakusparādību.

▪ Afatiniba blakusparādības bieži ir paredzamas pēc to rašanās, ilguma un smaguma pakāpes.

▪ Afatiniba blakusparādības gandrīz vienmēr ir atgriezeniskas un izzūd pēc terapijas pabeigšanas.

▪ Afatiniba blakusparādības var būt diezgan kontrolējamas. Ir daudz iespēju samazināt vai novērst afatiniba blakusparādības.

 

Pacientiem, kuri lieto afatinibu, bieži novēro šādas blakusparādības (rodas vairāk nekā 30%):

▪ caureja

▪ Pūtītes izvirdums (ādas slimību grupa, kas atgādina pūtītes)

▪ Čūlas mutē

▪ Paronīhija (nagu infekcija)

▪ Sausa mute

 

Pacientiem, kuri saņem afatinibu, šīs ir retāk sastopamas blakusparādības (rodas 10–29% gadījumu):

▪ samazināta ēstgriba

▪ Nieze

▪ svara zudums

▪ Deguna asiņošana

▪ cistīts (urīnpūšļa infekcija)

▪ heilīts (lūpu iekaisums)

▪ Drudzis

Hipokaliēmija (zems kālija līmenis)

▪ konjunktivīts (rozā acs)

▪ iesnas (iesnas)

▪ Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās

Ne visas blakusparādības ir uzskaitītas iepriekš. Daži reti sastopami gadījumi (sastopami mazāk nekā apmēram 10 procentiem pacientu) šeit nav uzskaitīti. Vienmēr informējiet savu veselības aprūpes sniedzēju, ja Jums rodas kādi neparasti simptomi.

 

Par ko citi pētījumi Afatinibs?

 Afatiniba (BIBW 2992) attīstība nesīkšūnu plaušu vēža gadījumā

Afatinibs (BIBW 2992), jauns anilīna – hinazolīna atvasinājums, neatgriezeniski un līdzvērtīgi vērsts uz visu aktīvo ErbB receptoru ģimenes locekļu iekšējo kināzes aktivitāti. Preklīniskie rezultāti rāda, ka afatinibs ir efektīvs plaušu vēža modeļos, ieskaitot tos, kuriem ir EGF receptoru (EGFR) mutācijas, kas izturīgas pret atgriezeniskiem pirmās paaudzes EGFR inhibitoriem. Afatinibs tiek pētīts LUX-Lung programmā, kurā afatinibs tiks novērtēts kā pirmās izvēles ārstēšana pacientiem ar EGFR aktivējošām mutācijām (LUX-Lung 2, 3 un 6) un kā otrās vai trešās līnijas ārstēšana pacientiem kas ieguvuši rezistenci pret gefitinibu un / vai erlotinibu (LUX-Lung 1, 4 un 5). LUX-Lung 1 un 2 attiecīgajās mērķa grupās ir pierādījuši ievērojamu slimības kontroles līmeņa pieaugumu attiecīgi par 58 un 86% un nozīmīgu pagarinājumu bez izdzīvošanas bez progresēšanas. Pašlaik turpinās papildu III fāzes klīniskie pētījumi, lai novērtētu afatinibu kombinācijā ar paklitakselu (LUX-Lung 5) un salīdzinātu ar cisplatīnu / pemetreksedu (LUX-Lung 3) vai cisplatīnu / gemcitabīnu (LUX-Lung 6).

AASraw ir profesionāls Afatinib ražotājs.

Lūdzu, noklikšķiniet šeit, lai iegūtu informāciju par cenu: tukšsKontaktus mums

 

(I.e. Afatinibs lokāli progresējošas un metastātiskas hordomas gadījumā

Šis ir 2. fāzes pētījums, kurā pētīta a mērķtiecīga vēža zāle ko sauc par afatinibu. Afatinibs inhibē EGFR olbaltumvielu, kas, domājams, ir iesaistīta hordomas audzēju augšanas veicināšanā. Šis pētījums ir īpaši paredzēts 18 gadus veciem vai vecākiem hordomas pacientiem ar atkārtotiem vai metastātiskiem audzējiem. Pašlaik tā ir atvērta Leidenes Universitātes Medicīnas centrā (LUMC) un Londonas Universitātes koledžas slimnīcā (UCLH) un tuvāko mēnešu laikā tiks atvērta Milānas Istituto dei Nazionale Tumori (INT). Galvenie šī pētījuma pētnieki ir Dr. Hans Gelderblom no LUMC, Dr. Silvia Stacchiotti no INT un Dr. Sandra Strauss no UCLH.

Epidermas augšanas faktora receptors (EGFR) ir olbaltumviela, kas atrodas uz noteiktu ķermeņa ķermeņa virsmu. Parasti EGFR palīdz regulēt šūnu augšanu un spēlē lomu brūču sadzīšanā. Dažos vēžos, ieskaitot lielāko daļu hordomu, EGFR kļūst pārāk aktīva, kā rezultātā vēža šūnas vairojas ārpus kontroles.

Zāles, kas bloķē EGFR, ko sauc par “EGFR inhibitoriem”, ir apstiprinātas vairāku dažādu vēža veidu ārstēšanai. Afatinibs ir EGFR inhibitors, kas pašlaik ir apstiprināts nesīkšūnu plaušu vēža ārstēšanai un tiek testēts ar citiem audzēju tipiem.

Ir pierādīts, ka vairāki EGFR inhibitori pelēm palēnina vai aptur hordomas šūnu un hordomas audzēju augšanu. No visiem pārbaudītajiem EGFR inhibitoriem afatinibs bija visefektīvākais hordomas peles modeļos. Dažos peles modeļos tas palēnināja audzēju augšanu, savukārt citos tas izraisīja audzēju ievērojamu samazināšanos. Šī pētījuma mērķis ir noteikt, vai afatinibs var samazināt vai apturēt hordomas audzēju augšanu pacientiem ar recidivējošu vai metastātisku slimību.

 

atsauces

[1] Šūberts-Žilavecs, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (vācu valodā)

[2] Spreitzer H (13. gada 2008. maijs). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (vācu valodā) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR un citi. (2008. gada augusts). “BIBW2992, neatgriezenisks EGFR / HER2 inhibitors, kas ir ļoti efektīvs preklīniskos plaušu vēža modeļos”. Onkogēns. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] “Giotrif: EPAR - Informācija par produktu” (PDF). Eiropas Zāļu aģentūra. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16. gada 2013. oktobris. Skatīts 28. gada 2014. janvārī.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C un citi. (2015. gada decembris). “EGFR Exon 18 mutācijas plaušu vēzī: palielinātas jutības pret afatinibu vai neratinibu molekulārie prognozētāji salīdzinājumā ar pirmās vai trešās paaudzes TKI”. Klīniskā vēža izpēte. 21 (23): 5305–13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D un citi. (2012. gada jūnijs). "II fāzes pētījums par neatgriezenisku ErbB ģimenes blokatoru afatinibu (BIBW 2992) pacientiem ar HER2 pozitīvu metastātisku krūts vēzi, kas progresē pēc trastuzumaba". Krūts vēža izpēte un ārstēšana. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-g. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 patīk
48 Skatīts

Jūs varat arī patīk

Komentāri ir slēgti.